2011年执业药师考试药物化学新增药物总结(无结构式).docVIP

[转] 2011年执业药师考试药物化学新增药物总结（无结构式） ?头孢呋辛3位氨基甲酸酯；7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给药。做成酯可口服。头孢克肟3位乙烯基；7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；硫酸头孢匹罗3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广口服不吸收，肌肉注射。他唑巴坦抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。美罗培南结构：3位吡咯烷杂环；作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。盐酸米诺环素四环素脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基口服吸收很好，目前治疗中活性最好的四环素类药物，高效、速效、长效特点斯帕沙星5位氨基，有较强的抗菌活性。口服吸收好，半衰期长8位F，有较强光毒性，可能引起Q-T间期延长，致心律失常8-甲氧基取代，广谱，R、S异构体抗菌活性相同口服吸收好，生物利用度高。呼吸道感染的首选药物Q-T间期延长，避免和抗心律失常药一起使用伏立康唑广谱三唑类抗真菌药主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染靶器官为肝脏构效关系：? ?药圈1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强2.2.氮唑环1位相连取代基3.3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基（卤素）活性好4.4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用。R1为醇（氟康唑），深部首选5.有立体化学要求扎西他滨2′，3′双脱氧转化为三磷酸酯产生活性耐受性好盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服后在体内转化为阿昔洛韦，抗病毒作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。在体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，毒性很低。更昔洛韦侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强毒性比较大（白细胞及血小板减少）喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物，侧链氧原子被碳原子取代，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。喷昔洛韦细胞内浓度更高泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药物，口服后在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦，故替代喷昔洛韦。阿德福韦酯是阿德福韦的前体，阿德福韦是5′-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物，阿德福韦酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。阿德福韦酯在体内水解为阿德福韦后发挥抗病毒作用。依发韦仑HIV－1逆转录酶抑制剂，对耐药病毒也有效。常与其他抗病毒药联合应用。沙奎那韦多肽衍生物，为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂，第一个用于治疗HIV感染的此类药物。奈非那韦非肽类蛋白酶抑制剂药物相互作用：不能同时应用的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、咪达唑仑、三唑仑和西沙必利。盐酸金刚乙胺盐酸金刚烷胺的衍生物。抗A型流感病毒的活性比盐酸金刚烷胺强，对中枢神经的副作用低膦甲酸钠结构特点：无机焦磷酸盐的有机类似物作用：可抑制巨细胞病毒（CMV）、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒机制：不需要被磷酸化酶激活? ?? ?? ?? ?? ?? ?药圈盐酸林可霉素吡咯烷酸上取代基正丙基，7位R羟基青霉素过敏者或不宜用青霉素者可用盐酸林可霉素替代药物奥硝唑第三代硝基咪唑类药物，抗感染优势，持续时间长。含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低；右旋体是产生神经毒性的主要根源。开发左旋体为左奥硝唑利奈唑胺噁唑烷酮类合成抗菌药作用机制：干扰蛋白质合成起始阶段代谢：吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）作用：用于多重耐药的革兰阳性菌感染司莫司汀甲环己基取代氯乙基? ?? ?? ?? ?? ? 药圈卡培他宾从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是氟尿嘧啶的前体药物。体内三步代谢生成5-FU。比5-FU的疗效与毒性比高。氟达拉滨结构特点：阿糖腺苷2-氟代衍生物作用：药理作用与阿糖胞苷相似有活性的是氟达拉滨三磷酸酯亚叶酸钙结构：是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐作用：用于甲氨蝶呤中毒，还是抗贫血药雷替曲塞新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂主要用于晚期直肠、结肠癌的一线治疗培美曲赛多靶点抑制作用的抗肿瘤药物柔红霉素多柔比星和柔红霉素的结构差异仅在C-9侧链上为羟乙酰基和乙酰基性质、作用相同用于治疗白血病表柔比星是多柔比星在柔红酶糖4′位羟基差向异构化的化合物疗效与多柔比星相似，但骨髓抑制和心脏毒性比多柔比星低羟喜树碱：植物喜树中分离得到含五个稠和环的内酯生物碱，不溶水，比喜树碱多羟基，活性更高，毒性较小盐酸伊立替康：