[药理学]ca拮抗药解说.ppt

第一节 离子通道概论 离子通道：是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，在脂质 双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道， 对某些离子能选择通透，其功能是细胞生物电活动 的基础。 一、离子通道的特性 1.离子选择性 离子大小和电荷 2.门控特性 二、离子通道的分类 （一）按照激活方式： 电压门控离子通道 膜电压变化激活 配体门控离子通道 递质与结合位点 机械门控离子通道 感受细胞膜表面应力变化 （二）按照通透的离子： 1.钠通道 维持细胞膜兴奋性及传导 2.钙通道 外钙内流 3.钾通道 电压依赖性钾通道 4.氯通道 目 的 要 求 作用机制 5.对肾脏功能的影响 常用药物比较 硝苯地平：主舒张血管 用于：心肌缺血、高血压、心绞痛、外周血管病等 维拉帕米、地尔硫卓：主心脏负性作用 用于：心律失常、肥厚性心肌病 尼莫地平：强效血管扩张药，改善脑循环 用于脑血管病（氟桂利嗪） 1.钙拮抗药的分类及代表药？ 2.钙拮抗药的作用、用途、不良反应？ ①变异型→硝苯地平 冠脉痉挛 ②稳定型→氨氯地平等三代 ③不稳定型→维拉帕米、地尔硫卓 临床应用 2.心绞痛 3. 心律失常 对室上性及后除极有良效 维拉帕米: 阵发性室上性心动过速—首选 地尔硫卓＜维拉帕米 硝苯地平：反射性心率↑—不宜应用 临床应用 氟桂嗪、尼莫地平用于短暂性脑缺血发作、脑血栓形成及脑栓塞 临床应用 4.脑血管疾病 外周血管痉挛性疾病 动脉粥样硬化 支气管哮喘 偏头痛 肿瘤 5.其他 临床应用 不良反应 1.一般反应 头痛、面红、眩晕、乏力 、便秘、踝部水肿 ①低血压 ②心动过缓 ③房室传导阻滞 ④心功能抑制 2.严重的心血管反应 * * * * * 离子通道概论及钙通道阻滞药 第21章 钙通道阻滞药 Calcium Channel Blockers 了解 钙通道阻滞药作用方式及分类，每类代表药物及体内过程等。 钙通道阻滞药药理作用、临床应用、不良反应。 掌握 Ca2+生理意义 血液凝固 心脏搏动 NC兴奋性 N递质释放 肌肉收缩 腺体分泌 C运动 磷脂酶激活 基因表达 Ca2+通道的类型 受体调控性钙通道（ROC） L型（Long lasting，5亚基) 电压依赖性钙通道（VDC） 、T型、N型、P型、R型、Q型 L型 选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物，又称钙拮抗药。 钙通道阻滞药概念 （一）选择性钙拮抗药 二氢吡啶类：硝苯地平 苯并噻氮卓类：地尔硫卓 苯烷胺类：维拉帕米 （二）非选择性钙拮抗药 氟桂利嗪，普尼拉明 钙拮抗药分类 一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓 心肌,稳定性差 二代: 尼莫地平、尼群地平、尼卡地平 血管、稳定，确切 三代：普尼地平、氨氯地平 血管,t1/2长,持久 按应用时间先后 钙拮抗药分类 与Ca2+通道结合→降低Ca2+通道开放频率→减少 Ca2+内流 作用机制 Nif 失活态(激活门开，失活门关) 细胞膜外侧 细胞膜内侧 静息态(激活门关，失活门开) 电压依赖性钙通道的三种状态及门控系统 去极化 复极化 (复活) (失活） Ca2+ 激活态(激活门 开，失活门开) Ver Dil 维拉帕米易与激活态或失活态通道结合 硝苯地平易与失活态通道结合 维拉帕米从细胞膜内侧阻滞钙通道 硝苯地平从细胞膜外侧阻滞钙通道 Ca2+ 静息态 开放态 失活态 钙离子通道状态 R O I 复活 nif ver、dil 频率依赖性—维、地 心率