6第六章 胆碱受体激动药.ppt

第六章 胆碱受体激动药 学习重点 掌握M胆碱受体激动药毛果芸香碱的药理作用 及临床应用。 熟悉胆碱受体激动药的分类及代表药物。 第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) M胆碱受体激动药: (毒蕈碱型胆碱受体) 临床药物较多，如乙酰胆碱,具有较好的临床 实用价值。 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药: (烟碱型胆碱受体) 主要有尼古丁，对 N1、N2受体均有激动作用， 无实用价值，仅具有毒理学上的意义。 第六章 胆碱受体激动药第一节 M 胆碱受体激动药一、胆碱酯类 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) [来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。 卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱） 药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++ 卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ +++ 醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + + 贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ - 第二节、N胆碱受体激动药 烟碱 (Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。 [毒性作用] 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。 [药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。 复习题 一、名词解释： 调节痉挛 二、简答题： 试述毛果芸香碱药理作用与临床应用。 * 第六章 胆碱受体激动药 第一节 M 胆碱受体激动药 一、胆碱酯类 乙酰胆碱（acetylcholine, Ach) Ach为季铵类化合物，不易透过生物膜。由于性质不稳定，亦易被胆碱酯酶破坏，故无临床应用价值。