6第六章胆碱受体激动药.ppt

胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为： M胆碱受体激动药 一、胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 二、生物碱类---毛果芸香碱、毒蕈碱 N 胆碱受体激动药---烟碱 乙酰胆碱的药理作用(一) 1.M样作用： 血管扩张、血压下降，心率减慢、减慢传导、心肌收缩力减弱、缩短心房不应期 胃肠道、支气管、泌尿道、子宫等平滑肌收缩 瞳孔括约肌和睫状肌收缩 汗腺、泪腺、支气管腺、消化腺、唾液腺分泌 乙酰胆碱的药理作用(二) 2.N样作用： 激动NN胆碱受体 兴奋自主神经节，促进肾上腺髓质释放肾上腺素。在用过阿托品后，Ach≥100μg/kg iv,可见血压升高。 激动NM胆碱受体 骨骼肌收缩。 大剂量对神经节和骨骼肌的兴奋极为短暂，很快转入抑制或麻痹。 The effects of acetylcholine on the cardlovascular system . Acetylcholine has four primary effects on the cardiovascular system ， namely ， vasodilation ， reduction in the heart rate ， slowdown in the rate of conduction in the specialized tissues of the sinoatrial ( SA ) and atrioventrlcular ( AV ) nodes ， and a decline in the force of cardiac contraction . A small dose of acetyIcholine can produce a transitory to fall in flood pressure due to vasodllation ， accompanied with a tachycardia by reflexes A considerably larger dose is reqired to elicit bradycardia or block of AV nodal conduction frorn a direct action of acetylcholine on the heart. A large dose of acetylcholine after the administration of atropine leads to an increase in blood pressure . This change in the blood pressure is caused by stimulation of acetylcholine on the adrenal medulla and sympathetic ganglia to release catecholame into the circulatlon 醋甲胆碱(methacholine) 胆碱酯酶对其水解速度较慢，作用时间较Ach长 对M胆碱受体具有相对选择性，对心血管系统作用明显。 主要用于口腔粘膜干燥症 禁忌症为支气管哮喘、冠脉缺血和溃疡病患者 卡巴胆碱(carbachol,氨甲酰胆碱 carbamylcholine) 作用机制： 直接激动M、N受体 间接促胆碱能神经末梢释放Ach 应用： 局部滴眼治疗青光眼 手术后腹气胀和尿潴留 贝胆碱(bethanechol) 化学性质稳定，口服和注射均有效。 用于术后腹气胀、胃张力缺乏症、胃潴留 对M胆碱受体具有相对选择性，疗效优于卡巴胆碱 二.生物碱类毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 药理作用：选择性激动M受体，以眼 和腺体最明显 眼： 缩瞳 ： 瞳孔括约肌（Ach） 降低眼内压：促房水循环 调节痉挛：视近物清楚 腺体：汗腺和唾液腺分泌增加最明显 临床应用： 局部治疗青光眼(1-2%)，作用迅速 适用于闭角型青光眼（前房角狭窄） 、开角型青光眼 局部治疗虹膜炎：与扩瞳药交替应用 抢救抗胆碱药阿托品中毒 毒蕈碱(muscarine) 丝盖伞菌属(nocybe)和杯伞菌属(Clitocybe)中含量较高。 效应与节后胆碱能神经兴奋症状相似 中毒症状：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等。 中毒可用阿托品治疗。 第二节 N胆碱受体激动药烟碱(nicotin