AD受体激动药2008.ppt

* 第十章 肾上腺素受体激动药 pharmacology 海南医学院 Adrenoceptor Agonists pharmacology 海南医学院 第1节 构效关系及分类 构效关系及分类 药物分类 （1）α受体激动药： 去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。 （2）α、β受体激动药: 肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。 （3）β受体激动药: 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺 pharmacology 海南医学院 构效关系及分类 pharmacology 海南医学院 第2节 ?肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素 noradrenaline ,NA 【体内过程】 1. 吸收 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 肌注和皮下注射，因强烈血管收缩可引起局部组织缺血坏死。 临床上一般采用静脉给药。 2. 消除 主要被COMT，MAO破坏,也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ，故作用时间短。 pharmacology 海南医学院 对α受体有强大激动作用 对β1受体激动作用弱 对β2 受体几无作用 去甲肾上腺素 noradrenaline ,NA pharmacology 海南医学院 【药理作用】 1.血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之 脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态 冠状血管扩张 冠状动脉舒张,冠脉流量增加 a. 间接作用：心脏兴奋?腺苷增加?冠脉扩张?冠脉流量 b. 血压升高?灌注压上升?冠脉流量 pharmacology 海南医学院 去甲肾上腺素 noradrenaline ,NA 2. 心脏： 3. 血压： 有较强升压作用，避免用大剂量。 pharmacology 海南医学院 激动心脏 ?1受体，使心脏兴奋 整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致 去甲肾上腺素 noradrenaline ,NA 1.休克 2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服 【临床应用】 pharmacology 海南医学院 去甲肾上腺素 noradrenaline ,NA （1）休克早期血压明显下降时，小剂量、短时间应用，以保证心、脑等重要器官血液供应。（出血性休克不用） （2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低及心排出量减少者。 1.局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处理？ （1）停止注射或更换部位。 （2）热 敷。 （3）0.25%普鲁卡因局部封闭。 （4）α受体阻断剂。 2.急性肾功能衰竭 3.禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微循环障碍的病人。 【不良反应及禁忌症】 pharmacology 海南医学院 去甲肾上腺素 noradrenaline ,NA 间羟胺 metaraminol（阿拉明） 1. 作用与NA相似，但作用较弱，维持时间长。 （1）直接激动α受体，对β1受体作用弱；可促使NA的释放，所以有直接作用和间接作用。 （2）不易被MAO破坏，故作用时间长。 2. 可作为NA的代用品 3. 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克 第2节 ?肾上腺素受体激动药 pharmacology 海南医学院 去氧肾上腺素 phenylephrine（苯肾上腺素） 甲氧明 methoxamine（甲氧胺） 第2节 ?肾上腺素受体激动药 pharmacology 海南医学院 1. ?1激动