16镇 痛 药.ppt

复 习 癫痫持续状态选药？ 癫痫大发作选药？ 癫痫小发作首选？ 癫痫小发作最有效的是？ 即有抗癫痫又可治疗神经痛的是？ 本章要求 掌握：吗啡、哌替啶特点 熟悉：美沙酮特点 了解：纳洛酮特点 镇痛药的分类 阿片生物碱类：吗啡、可待因 金三角 一名泰国士兵在清莱府的 一片罂粟地里持枪警戒 吗啡 (morphine) 〔构效关系〕 〔体内过程〕 吸收：胃肠粘膜、鼻粘膜、肺 po:F低、sc,im吸收好，30分生效 分布：1/3与血浆蛋白结合；可通过胎盘 代谢：肝，与葡萄糖醛酸结合 排泄：大部分自肾排，小量乳汁、胆汁排 【药理作用】 镇痛： 强大，对各种疼痛有效 镇静： 消除紧张/恐惧/焦虑/欣快 镇咳： 呼吸抑制 抑制呼吸 小剂量：呼吸变慢而深 大剂量：呼吸慢而浅，致死主因 4、其他 【作用机制】 1962年，邹刚发现作用部位在中枢 1973年，提出并证实阿片受体 1974年，受体分离，找到其拮抗药 脑内存在相应的内源性配体,发现脑啡肽、内啡肽、强啡肽等 内源性抗痛系统 脑啡肽N元 阿片肽 阿片受体 〔不良反应〕 恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等 〔禁忌证〕 4.颅脑损伤及颅内压升高患者 作 用： 镇痛=1/12吗啡，镇咳 =吗啡1/4， 镇静弱，抑制呼吸轻 用 途：中枢性镇咳、中等程度疼痛 注 意：可致依赖性 第2节　人工合成镇痛药 美沙酮（methadone） 口服与注射同样有效； 作用与吗啡相似，主要是μ受体激动药，临床可用于镇痛； 其耐受性、依赖性产生较慢且易于治疗，故临床常用于脱毒 喷他佐辛（ pentazocine，镇痛新） 阿片受体的部分激动药， 激动κ受体，拮抗μ受体，故不易产生药物依赖性； 药理作用与吗啡相似而较弱； 布桂嗪(bcinnazine强痛定) 镇痛≈1/3吗啡； 用于偏头痛、晚期癌等； 有一定成瘾性 第五节 阿片受体拮抗剂 纳洛酮（ naloxone） 纳曲酮 （ naltrexone ） 本身无明显药理效应及毒性 拮抗阿片受体， (-) μκδ 重点回顾 成瘾吗啡度冷丁， 镇痛镇静抑呼吸， 干咳选用可待因， 绞痛配伍阿托品。 用较为贴近生活描述疼痛评分现有的测量疼痛的方法很多，有一种评分法叫口述描绘评分法(verbal rating scales, VRS)。有4、5、6、12、15级等5种评分法。我们以12级评分为例，用较为贴近生活描述如下：　　1. 不引人注意的痛，如蚊虫叮咬。　　2. 刚刚注意到的疼痛，如打麻药后准备做手术。　　3. 很弱的痛，被小刀划伤。　　4. 弱痛，如被人用巴掌打耳光。　　5. 轻度痛，如撞门上，或被门夹了一下。　　6. 中度痛，如饮食不洁引发的肠胃炎、肚子痛。　　7. 强痛，如被棍棒殴打。　　8. 剧烈痛，如女性痛经。　　9. 很强烈的痛，如颈肩腰腿痛、神经痛。　　10. 严重痛，如手指被割断。　　11. 极剧烈的痛，如阑尾炎痛等内脏痛。　　12. 难以忍受的痛，如分娩时疼痛 2.平滑肌兴奋（弱、短） 少尿潴留、便泌； 无止泻，无产程延长 哌替啶（pethidine) 【药理作用】 【临床应用】 1、镇痛 替代吗啡 2、心源性哮喘 3、麻醉前给药和人工冬眠 釜钨嘉晃耕缕扬倍母亭栈侵笛搐翱志于温织掇陛构砷音失苗段给某码扛卖16镇 痛 药16镇 痛 药 哌替啶（pethidine) 【不良反应】 治疗量:似吗啡 大量：呼吸抑制、瞳孔散大 久用：耐受性，成瘾性 小量 安定 偶震颤、肌痉挛、 反射亢进→惊厥 爱亩侧涣敞敖笨彰傻窥汛灯匡宴四魂堵剐狠旋檄施脉猿憨蛋已表撰逊岩殊16镇 痛 药16镇 痛 药 戏掂成础科躲钮酝蛰觅公赞忌漠县豆命环隙答桩翁纠葫纺疾饱箩纪巨扎胳16镇 痛 药16镇 痛 药 曲马朵(tramadol) 镇痛＝1/3吗啡； 镇咳＝1/2可待因 抑呼吸弱，无明显胃肠、心血管作用 不产生欣快感。适于中度以上疼痛；久用成瘾 妥