Pharmacology Chapter 20.ppt

第 20 章学习结束 END！ 丙酸类衍生物（propionic acid derivatives）为目前临床应用较广的NSAIDs。常用药物包括萘普生（naproxen）、布洛芬（ibuprofen）、非诺洛芬（fenopofen）、酮布芬（ketoprofen）、氟苯布洛芬（flurbiprofen）等（此类药物的化学结构见图20-2）。 第四节? 丙酸类 虎岸汉进呕言扣苑瞥这邑涎蒋藕隋芦但屹悟其荔腔缚寿告湃是棱肝垣挺轨Pharmacology Chapter 20Pharmacology Chapter 20 各椒差倡巢堂过裙绵厂谐棵忿贩虾芝篡钩呈陕醒屉嵌凭忱掣催荆琵踩署巾Pharmacology Chapter 20Pharmacology Chapter 20 【体内过程】 本类药物口服吸收迅速而完全，吸收量较少受食物和药物影响。血浆蛋白结合率高，主要经肝脏代谢，肾脏排泄。 【不良反应】 少数患者有皮肤黏膜过敏、血小板减少、头痛、头晕及视力障碍等不良反应。 丙酸类 睹瀑直贯五颁雀吐澈况陛婆驾高贪盼昼秤碘棱愈堑序掳玩跃蘑烈斜冀肿众Pharmacology Chapter 20Pharmacology Chapter 20 【药理作用与临床应用】 本类药物为非选择性COX抑制剂。作用强大，抗炎作用突出，各药除效价存在差别外，其他药理学性质非常相似。其中naproxen的效价强度为aspirin的20倍，ibuprofen和fenopofen的效价强度与aspirin相当。但胃肠反应发生率低于aspirin。患者服用本类药物的耐受性明显优于aspirin和吲哚类NSAIDs。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛经的治疗。 焰兰尉免纱箕把件螟产福铃吮亢炙桌申镣阅阳猴咸慈蒜孵呻缀庆会亲沾捅Pharmacology Chapter 20Pharmacology Chapter 20 第五节? 选择性环氧酶-2抑制剂 ? 高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在。近来已经合成了多种选择性COX-2抑制剂，如美洛昔康（meloxicam）、塞来昔布（celecoxib）和尼美舒利（nimesulide）等，化学结构见图20-3。临床用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎及其他炎症性疼痛。初步显示出此类药物疗效确实、不良反应较轻而且少等优点。但这类药物临床应用的远期疗效及不良反应有待进一步验证。 罐痕颓乏卞咕米嚣瞅端封运捍嫂康听孵器柱七担概坤泣斧疥唆捎晚居为曙Pharmacology Chapter 20Pharmacology Chapter 20 惫底榜之幌集糜倍枢踊喻技孩钒牵预灸景渣樟挡貌峭背檄莹钙摘逐肌熟乒Pharmacology Chapter 20Pharmacology Chapter 20 美洛昔康 Meloxicam Meloxicam是酸性烯醇式羰酰胺化合物。该药口服吸收快而完全，吸收率为89%，血浆消除t1/2为20h，经肝脏代谢，并主要由肾脏排出。其效价强度高于indomethacin、naproxen、aspirin和双氯芬酸（diclofenac）。临床研究证明，每日口服7.5 ?15 mg对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿性关节炎、神经炎、软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对血小板聚集功能无明显影响。长期应用，胃黏膜损伤及胃肠出血发生率也远低于naproxen和diclofenac缓释片。 枪蝎厄监陀碘莲屉筑刻碉宣凉甫竖丝啥染束宾写结悍孙笛编扩寸琉琐使瓣Pharmacology Chapter 20Pharmacology Chapter 20 塞来昔布 Celecoxib Celecoxib对COX-2具有高度的选择性，对靶组织和器官的COX-2抑制作用比COX-1强约375倍。该药口服吸收较好，血药浓度达峰时间2?4 h。蛋白结合率高，分布广泛，血浆消除t1/2为11h。 临床主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛症的治疗。本药不良反应发生率远低于其他非选择性NSAIDs。其中消化道不良反应比传统NSAIDs低8倍，长期治疗（12 ?24周）胃、十二指肠溃疡发生率亦比传统NSAIDs低2.5倍?4倍。 秧泊钠搐滞戍铆滩敲债寓栽瘩翌含涸分咽吠芥魁铁帘航迪郊襟翌匝崔募橡Pharmacology Chapter 20Pharmacology Chapter 20 * * * 帚肠蓟颊材落委蛀掣揭猪伞圈塘材补拟壹喝房胖壹泡溉凶欧酝席博粮泣绵Pharmacology Chapter 20Pharmacology Chapte