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生物药剂学习题集11.Ｄ.胃排空的速率越快越有利于主动转运药物的吸收ＤＡＤＡ ＣＤＢＤＢ ＤＡＤＣＡ ＤＤＢＢＢ 2.小，大 慢,蓄积 主动重吸收,被动重吸收 渗透性,溶解度 体外实验法,在体实验法3.pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在肠道中的解离状态和油水分配系数的学说。生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，用药对象的生物因素与药效三者之间关系的科学。药物的处置：药物的分布、代谢和排泄过程。肾小球滤过率：单位时间内（每分钟）两肾生成的超滤液量称为肾小球滤过率。易化扩散：非脂溶性或亲水性物质借助于细胞膜上一定物质的帮助，从高浓度处向低浓度处扩散，不需要消耗能量。扩散速度取决于膜两侧浓度差。。4.生物药剂学上的剂型因素包括哪些内容？答：药物的理化性质，药物的剂型及用药方法；制剂处方中所用的辅料的性质及用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程，操作条件及贮存条件。药物蛋白结合率的轻微改变（如变化率为1%），是否会显著影响药物作用强度？答：由于作用强度主要和血中游离药物浓度有关。对于高蛋白结合率的药物，结合率的轻微改变，可能导致血中游离药物浓度明显变化，因而会显著影响药物的作用强度。对于低蛋白结合率的药物，结合率的轻微改变，对血中游离药物浓度影响不明显，因此不会显著影响药物作用强度。举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。答：在血浆pH7.4时，弱酸性药物主要以解离型存在，而弱碱性药物主要以非解离型存在。一般说，弱碱性药物容易向脑脊液转运。如水杨酸--和奎宁--在血浆pH7.4时，非离子型分别为0.004%~0.01%和9.09%，向脑脊液透过系数分别为0.0026~0.006/minh和0.078/min。静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水，尿量会发生什么样的变化？变化的原因是什么？答：均会引起尿量增多。主要原因是血浆蛋白被稀释，血浆蛋白浓度降低、血浆胶体渗透压下降，从而使肾小球有效滤过压升高，肾小球滤过率升高最后导致尿量增加。简述影响经皮给药的影响因素。答：生理因素；剂型因素；透皮吸收促进剂。5.试述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响。答：消化系统因素：胃肠液的成分与性质；胃排空和胃空速率；肠道蠕动；食物的影响；胃肠道代谢作用的影响。循环系统因素：胃肠血流速度；肝首过作用；淋巴循环；疾病因素。药物代谢酶系主要有哪些？试述它们的作用。答：微粒体药物代谢酶系：该酶系催化的氧化反应--类型极为广泛，是药物体内代谢的主要途径。非微粒体酶系：通常凡是结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都由这组酶系代谢。6.说明小白鼠常规实验操作方法 。答：捉持方法：可采取双手捉持法和单捉持手法两种形式。给药方法：灌胃法；皮下注射；肌内注射；腹腔注射；静脉注射。动物编号标记方法：小鼠常用染毛方法编号。小鼠的处死方法：用右手抓住鼠尾根部并将其提起，放在鼠笼盖或其他粗糙面上，用左手拇指、食指用力向下按压鼠头部及颈部，右手抓住鼠尾根部用力拉向后上方，造成颈椎脱臼，脊髓与脑干断离，实验动物立即死亡。2.1.Ａ有部位特异性ＣＡＣＡ ＢＢＡＢＢ ＡＡＣＡＡ ＡＡＢＤＣ 2.血液循环，各脏器组织 白蛋白，α1-酸性糖蛋白，脂蛋白 愈大，愈高 渗透性，较大结肠癌细胞，肠细胞3.生物转化：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化。胃空速率：胃内容物从幽门向十二指肠排出的速度，称为胃排空速度。固体药物溶解速度方程式（Noyes Whitney扩散理论表达式）：说明药物的吸收速度与药物的表面积、药物的溶解度、溶解速度常数成正比。首过效应：主要指药物在消化道和肝脏中发生生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入人体循环的原型药量减少的现象。肾小管分泌：指将药物转运至尿中排泄的过程，此过程为主动转运过程。。4.何为药物在体内的排泄.处置与消除？答：药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置；代谢与排泄药物过程药物被清除，合称为消除。4.简述载体媒介转运的分类及特点。答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。都需要载体，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，存在结构特异性和部位特异性。如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？答：由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运，药剂学通常采用现代制剂技术，制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统，来增加药物的淋巴转运。崩解度的测定，是否可作为制剂生物有效性的测定？为什么？答：片剂经崩解成微细颗粒，其中药物溶解后，方能被机体吸收。难溶性药物片剂，虽然崩解时限符合药典规定，但其生物利用度却可能很差，所以崩解度的测定，只可作为生产中每批制剂