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利尿药和脱水药Diuretics dehydrant agents 一、概 述 尿的生成过程 三、常用利尿药物 作用部位：髓袢升枝粗段 作用机理：选择性抑制NaCl重吸收 常用药物： 呋塞米(furosemide, 呋喃苯胺酸、速尿) 依他尼酸(ethacrynic acid, 利尿酸) 布美他尼(bumetanide) 特异抑制髓袢升枝管腔膜侧的Na+-K+-2Cl-共同转运，从而抑制NaCl的重吸收。 （同时降低肾脏对尿液的稀释与浓缩功能） 增加K+、Mg2+、和Ca2+的排泄 口服吸收好，起效快，肾小管分泌排泄 原型； 与吲哚美辛或丙磺舒合用可竞争有机酸分泌通道。 因作用快、强，适宜抢救以下病症： 1、急性肺水肿和脑水肿 2、其它严重水肿 3、急、慢性肾功能衰竭 4、高钙血症 5、加速某些毒物的排泄 水和电解质紊乱：低钾、低钠、低氯碱血症、低血镁 耳毒性：内耳淋巴液成份改变 高尿酸血症：竞争尿酸排泄 其它：血脂，过敏 （二）中效能利尿剂 作用部位： 远曲小管近端（髓袢升枝粗段皮质部） 降低肾脏对尿液的稀释功能。 常用药物： 氢氯噻嗪、氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺等 1)、抑制远曲小管Na+ - Cl- 共同转运体，增加Na+ 、Cl- 排出，从而增加水的排出; 2)、促Na+ – K+交换，增加钾排泄; 3)、抑制碳酸酐酶，抑制Na+ -H+交换。 临床应用： 尿崩症 电解质紊乱 低血钾：可合用留钾利尿药避免。 高血钙； 高尿酸血症 竞争性抑制尿酸从肾小管分泌 代谢异常 血糖升高、血脂升高 过敏 低效能利尿药 保钾利尿药 (potassium-sparing diuretics) 作用于远曲小管，抑制钠－钾交换。 分为醛固酮拮抗剂和直接留钾利尿剂。 碳酸酐酶抑制药 (carbonic anhydrase inhibitor 作用于近曲小管，抑制钠－氢交换中的碳酸酐酶。 乙酰唑胺的作用机制 乙酰唑胺的临床应用 青光眼 因抑制睫状体中的碳酸酐酶而使房水产生减少。 碱化尿液 可加速酸性药物中毒时的排泄。 利尿剂的发现简史 偶然发现磺胺有轻微利尿作用，机制为抑制碳酸酐酶 脱水药 甘露醇 [作用 1、组织脱水作用：i.v后，血浆渗透压↑，低渗部位（水肿处）水分子转移进入血管→组织脱水，同时血容量↑，心脏负荷↑。 2、利尿作用： ①?因血容量增加，肾小球滤过率增加 ②?肾小管内渗透压↑，水的重吸收↓。 1、脑水肿首选药（禁用于肺水肿） 2、青光眼 3、急性肾衰（尿闭患者禁用） 4、药物中毒 谢 谢！ 　碳酸酐酶抑制剂 　乙酰唑胺　 　氢氯噻嗪等　 　氯噻嗪　 　呋噻米 　其它高效利尿剂 特点： 静脉注射，不易通过毛细血管进入组织； 易经肾小管滤过； 不易被肾小管再吸收； 在体内不被代谢。 作用机理：增加渗透压 代表药： 20%甘露醇 25%山梨醇 50%葡萄糖等 渗透性脱水机理示意图 渗透性脱水机理示意图 渗透性脱水机理示意图 血浆（约900L/日） 原尿（180L/日） 终尿（2L/日） 肾小球滤过 肾小管、集合管重吸收及分泌 利尿药主要作用环节为重吸收与分泌。 集合管 皮质部 内髓部 至膀胱 近曲小管 肾小球 远曲小管 降支 粗段 降支细段 髓袢 升支粗段 升支细段 外髓部 皮质部 内髓部 至膀胱 肾小球 外髓部 Na＋ Na＋ H＋ H2O H2O H2O Na＋ K＋ Cl- Cl- Na＋ H＋ K＋ Na＋ K＋ Na＋重吸