第6章 胆碱受体激动药幻灯片.pptVIP

尹志奎 副教授药学院药理学教研室 联系电话：0373-3029879电子信箱：yinzhikui@xxmu.edu.cn [不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 [注意事项] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟草(tobacco)中提取的液态生物碱。具有毒理学意义，无临床实用价值。 小剂量兴奋、大剂量持续抑制N受体。 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。 毛果芸香碱对眼睛的作用是什么? 第六章 胆碱受体激动药 掌握 : 毛果芸香碱的药理作用、临床应用。 熟悉: 乙酰胆碱和毒扁豆碱的药理作用。 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可与胆碱受体结合，并激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 胆碱酯类：乙酰胆碱 生物碱类：毛果芸香碱 N胆碱受体激动药 一、乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) Ach为胆碱能神经递质，作用广泛，选择性差，化学性质不稳定，易被AchE迅速水解失效。 脂溶性低，口服无效，不易透过血脑屏障。 1.心血管系统 血管扩张 减慢心率 减慢房室结和浦肯野纤维传导 减弱心肌收缩力 缩短心房不应期 1.心血管系统 血管扩张 减慢心率 减慢房室结和浦肯野纤维传导 减弱心肌收缩力 缩短心房不应期 2.胃肠道：兴奋胃肠平滑肌 3.泌尿道： 4.其他 （1）腺体：分泌增加 （2）眼：缩瞳 （3）神经节和骨骼肌 （4）中枢 （5）支气管 醋甲胆碱(methacholine) 特点 –水解速度慢，作用时间较ACh长 –对M胆碱受体有相对选择性 –心血管系统作用明显 用途 –口腔黏膜干燥症 二、合成的胆碱酯类药物和天然拟胆碱生物碱 卡巴胆碱 (carbachol) 特点 不易被AChE水解，作用时间长 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显 用途 主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）。 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱） 药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。 包括三种天然生物碱 毒蕈碱、毛果芸香碱、槟榔碱 毒蕈碱 (muscarine) 经典M胆碱受体激动药 丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分 毒蕈碱中毒症状 表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等 治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品 毛果芸香碱（pilocarpine） 为从南美洲灌木 pilocarpus植物叶 子中提取的生物碱. [药理作用及作用机制] 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 房水产生及回流 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，远距离物体不能成像在视网膜上，此时，视近物清楚,视远物模糊，称调节痉挛。 房水回流通路 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 房水产生及回流 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，远距离物体不能成像在视网膜上，此时，视近物清楚,视远物模糊，称调节痉挛。 悬韧带 松弛 晶状体 变凸 睫状体收缩 调节于视近物清楚 2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 1.治疗青光眼 是青光眼（闭角型）首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。 2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。