β―七叶皂苷钠的药理毒理作用新研究及不良反应对比分析.docVIP

β―七叶皂苷钠的药理毒理作用新研究及不良反应对比分析 　　摘 要：由于疗效确切，临床上广泛用于脑出血或脑梗死引起的脑水肿、血栓性静脉炎、静脉回流障碍性疾病、创伤和手术后引起的肿胀等疾病。 　　关键词：七叶皂苷钠；药理作用；不良反应；对比分析 　　β-七叶皂苷钠是临床上较常见的一种药物，遮光、密封保存，属注射剂，为非医保类处方药。主要成分为中药七叶树科植物天师栗（Aesculus Wilsonii Rehd.）成熟果实中提取的三萜皂苷的钠盐，白色粉末或结晶性粉末，味苦涩而辣，具引湿性， 　　注射剂为本品为白色冻干疏松块状物，其主要作用机制是抗炎、抗渗出、抗氧自由基、抗水肿、增加静脉张力，改善血液循环以及神经保护等作用，因该药口服在胃肠道不吸收，肌肉注射易引起组织坏死，故仅供静脉注射使用。β-七叶皂苷钠因具有明显抗渗出，由于疗效确切，临床上广泛用于脑出血或脑梗死引起的脑水肿、血栓性静脉炎、静脉回流障碍性疾病、创伤和手术后引起的肿胀等疾病。 　　一、药理 　　本品能促使机体提高ACTH和可的松血浆浓度，能促进血管壁增加PGF2α的分泌，能清除机体内自由基，从而起到抗炎、抗渗出，提高静脉张力，加快静脉血流，促进淋巴回流，改善血液循环和微循环，并有保护血管壁的作用。 　　二、毒理 　　在日剂量每公斤体重0.5mg以下未发现溶血现象。急性毒性研究：静脉注射LD50剂量，动物发生急性中毒，主要表现为实质性器官（心、肝、肾）的溶血性缺氧坏死；对黏膜和肌肉组织有较强的刺激作用。慢性毒性研究：每天静脉给予家兔相当于LD50的1/5剂量，连续30天，未发生动物死亡，其实质器官也未发生任何病理性变化。致畸试验：无致畸作用，观测到孕妇头3个月羊水中药物含量较高，故建议孕妇禁用。 　　七叶皂苷钠的半衰期仅为1.5小时，但因能促进机体增加ACTH、前列腺素F2α的分泌，使生物效应维持时间较长，静脉注射16小时后，仍有抗渗出、消肿作用。静脉给药，几乎没有生物转化，注射1小时后，有1/3剂量排泄，其中2/3通过胆汁排入肠道，1/3进入尿中。七叶皂苷与血浆蛋白结合率在90%以上。 　　1.可见注射部位局部疼痛、肿胀，经热敷可使症状消失。 　　2.偶有过敏反应，可按药物过敏处理原则治疗。 　　但对近几年来应用七叶皂苷钠的治疗作用及不良反应进行整理归纳和分析， 将七叶皂苷钠15毫克与地塞米松20毫克静滴的作用对比，提出如下建议，为临床合理用药提供参考。 　　一、地塞米松禁忌 　　为对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用，特殊情况下权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。 　　二、注意事项 　　1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗。2.长期服药后，停药前应逐渐减量。3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。 　　2.孕妇及哺乳期妇女用药，妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。 　　3.儿童用药小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂。并观察颅内压的变化。 　　4.老年患者用药易产生高血压及糖尿病，老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨质疏松。 　　三、药理毒理 　　肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，其作用机理为：1.抗炎作用：本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻情原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。 　　七叶皂苷钠与地塞米松疗效对比分析 　　1、β-七叶皂苷钠与地塞米松治疗糖尿病、结核病的临床疗效对比。经研究，20mg地塞米松对于健康人来说，没有什么大问题。但是，对于糖尿病病人来说可能诱发酮症酸中毒导致死亡；对于结核病人来说可以加速结核菌的扩散；对于，骨质疏松症的病人来说会加重病情等等，皂苷钠则安全有效，具有满意的临床效果。 　　2.β-七叶皂苷钠与地塞米松治疗面神经炎的临床