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高血压的治疗现状
非药物治疗
减少钠盐摄入
规律运动
合理膳食
控制体重
戒烟
限制饮酒
仅可控制高血压疾病初期进展
药物治疗
钙通道阻滞剂
血管紧张素转化酶抑 制剂(ACEI)
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)
利尿剂
β受体阻滞剂
α受体阻滞剂
不良反应发生
降压平稳性
联合用药
方式
方式
长效、安全、平稳降压并可联合应用的降压药
临床需求
问题
问题
J Hyperten.2007;25:1105–87.
推荐应用以钙拮抗剂为基础的联合治疗方案
《中国高血压防治指南》(2010)
钙拮抗剂是多种特殊人群的优先推荐
特殊人群
优选CCB的推荐
老年高血压
+
我国完成的Syst-China、STONE等临床试验结果均表明钙通道阻滞剂治疗老年人高血压可显著减少脑卒中发生风险。
儿童与青少年高血压
+
ACEI或ARB和CCB在标准剂量下较少发生不良反应,通常作为首选的儿科抗高血压药物
妊娠高血压
+
必要时谨慎使用降压药。口服药物包括β受体阻滞剂或CCB;妊娠期间禁用ACEI或ARB。
伴稳定性心绞痛的高血压
+
如有β受体阻滞剂使用的禁忌证,可代之以二氢吡啶类CCB,尤其长作用的制剂
高血压伴肾脏疾病
+
终末期肾病的降压治疗:未透析者一般不用ACEI或ARB,及噻嗪类利尿剂;可用CCB、袢利尿剂等降压治疗
《中国高血压防治指南》(2010)
分类
禁忌症
绝对禁忌症
相对禁忌症
CCB(二氢吡啶类)
无
快速心律失常、心力衰竭
ACEI/ARB
妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭窄
噻嗪类利尿剂
利尿剂(醛固酮拮抗剂)
痛风
肾功能衰竭、高血钾
妊娠
β受体阻滞剂
Ⅱ-Ⅲ度房室阻滞、哮喘
慢性阻塞性肺病、周围血管病、糖耐量低、运动员
钙拮抗剂适应症广,无绝对禁忌症
《中国高血压防治指南》(2010)
钙拮抗剂是最适合中国人的降压药
《中国高血压防治指南》(2010)
中国高血压情况
选择单药降压效果好的药物
选择高盐饮食对降压效果无影响的药物
高钠低钾膳食是我国大多数高血压患者发病的主要危险因素之一
我国高血压人群中,绝大多数是轻、中度高血压(占90%)
我国脑卒中高发,控制高血压是预防脑卒中的关键
选择降低卒中风险明确的药物
中国人降压优选钙拮抗剂
临床建议
临床建议
临床建议
缓、控释制剂的区别
项目
缓释制剂
控释制剂
释放系统
一级释药动力学
零级释药动力学
释药速率
非恒速
恒速
血药浓度波动
大
小
环境影响
释药速率受胃肠
环境因素影响
释药速率不受胃肠环境
(PH、搅拌、进食状况)影响
半透膜
释药孔
片芯(包括药物和渗透活性物质)
释药孔
H2O
H2O
H2O
渗透泵控释制剂的结构示意图
不受胃肠道可变因素影响
口服渗透泵制剂的释药推动力来自于半透膜内外渗透压差,所以其释药速率与释药环境(如PH、搅拌、进食状况等)无关,可以达到对药物的控制释放。
陆彬等,药物的新剂型与新技术,人民卫生出版社,2005,437
渗透泵控释制剂的优点
持久降压,实现24h给药一次
控释时间长
血药浓度波动小,降压更平稳,避免不必要的副反应
提高降压谷峰比
药物释放不受胃肠道因素(蠕动、pH值、胃排空)影响
个体差异小
立方立诺 推荐用药方案
临床情况
单药
两药联合
三药联合
靶器官损害
左心室肥厚
立方立诺+ARB+噻嗪类利尿剂
微量白蛋白尿
立方立诺+ACEI 立方立诺+ARB
立方立诺+ACEI+噻嗪类利尿剂 立方立诺+ARB+噻嗪类利尿剂
无症状性动脉
粥样硬化
立方立诺
立方立诺+ACEI 立方立诺+ARB
立方立诺+ACEI+噻嗪类利尿剂 立方立诺+ARB+噻嗪类利尿剂
临床
事件
冠心病
立方立诺
立方立诺+ACEI 立方立诺+ARB 立方立诺+β受体阻滞剂
立方立诺+ACEI+β受体阻滞剂 立方立诺+ARB+β受体阻滞剂
脑卒中
立方立诺
立方立诺+ACEI 立方立诺+ARB
立方立诺+ACEI+噻嗪类利尿剂 立方立诺+ARB+噻嗪类利尿剂
慢性肾脏病
立方立诺+ACEI+袢利尿剂
外周动脉疾病
立方立诺
立方立诺+ACEI 立方立诺+ARB
立方立诺+ACEI+噻嗪类利尿剂 立方立诺+ARB+噻嗪类利尿剂
糖尿病
立方立诺+ACEI 立方立诺+ARB
立方立诺+ACEI+噻嗪类利尿剂 立方立诺+ARB+噻嗪类利尿剂
相关
情况
单纯收缩期高血压
立方立诺
立方立诺+ARB 立方立诺+噻嗪类利尿剂
立方立诺+ARB+噻嗪类利尿剂
代谢综合征
立方立诺+ACEI 立方立诺+ARB
立方立诺+ACEI+α受体阻滞剂 立方立诺+ARB+α受体阻滞剂
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