青霉素类抗菌药物题库.ppt

* 其他?-内酰胺类 头霉素类 作用似第二代头孢菌素 拉氧头孢 抗菌作用，活性与第3代头孢似 对G–菌、厌氧菌作用强 对?-内酰胺酶稳定 氨曲南 耐酶，对青霉素无交叉过敏， G–菌杀菌 1.作用和用途：抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。 2.副作用：血液系统、消化系统、肾功、过敏反应、与青霉素有时有交叉变态反应。 3.相互作用：与头孢呋辛混合使用有拮抗作用 1.抗菌谱：抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。 2.注意事项： 1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。 2、与氨基甙类药物（庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星）联合用药具有协同抗菌作用； 3、该品不可与头孢西丁配伍合用，因可引起拮抗作用。 4、对肾功能损害的病人，应酌情调整剂量。 5、过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素）有过敏反应 者慎用6.头孢西丁、亚胺培南等药物在体外可诱导肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性菌产生高水平β内酰胺酶，从而与氨曲南等众多β内酰胺类药物发生拮抗作用。 * ?-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸 Clavulanic acid (棒酸) 舒巴坦 Sulbactam 他唑巴坦 Tazobactam * ?-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸 与酶牢固结合 抗菌谱广，活性低 与?-内酰胺类抗菌药物合用，有增效的作用 奥格门汀：阿莫西林—克拉维酸 特美汀：替卡西林—克拉维酸 舒巴坦 作用克拉维酸 舒他西林：氨苄+舒巴坦 他唑巴坦 舒普深：头孢哌酮-舒巴坦，对耐药菌有效 他唑仙：哌拉西林-他唑巴坦，在胃肠，皮肤，肺，胆囊浓度? β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺酶抑制剂的作用：1.不可逆的结合或灭活β-内酰胺酶；2.可能通过与PBPS结合，增强β-内酰胺类抗生素的活性。 现在临床应用的β-内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦、三唑巴坦。 这些β-内酰胺酶抑制剂对各种微生物无体外活性，临床选用时根据感染菌的敏感性、敏感部位和程度。 谢谢批评指正！ 临床应用 1.上呼吸道：溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致的中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎。 2.泌尿生殖道：大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致。 3.皮肤软组织：溶血性链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌。 4.下呼吸道感染：溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致的急性支气管炎、肺炎。 5.急性单纯性淋病。 阿莫西林与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 预防细菌性心内膜炎，特别是牙科手术。单次口服3g后血药浓度较青霉素高，维持时间长。 在耐药程度较低的地区，阿莫西林3g加丙磺舒也用于治疗单纯性淋病。 用法用量：0.5~1g，每日3~4次，儿童按每日40~80mg/kg计。 阿莫西林与氨苄西林 在杀菌作用上两者不同，阿莫西林杀菌作用比氨苄西林快而强； 同样剂量口服，阿莫西林的血药浓度更高； 在皮肤过敏反应上，氨苄西林发生率更高。氨苄西林可致过敏性休克，皮疹发生率比其他青霉素高，达10%。 阿莫西林对慢支炎的疗效优于氨苄西林。 抗铜绿假单胞菌青霉素 羧基青霉素：羧苄西林、替卡西林 磺基青霉素：磺苄西林 脲基青霉素：呋布西林、美洛西林、阿洛西林、哌拉西林、阿帕西林 抗菌谱 抗菌谱广，抗菌作用强。对G+菌的作用与阿莫西林相似，对G-菌作用强。 对金葡菌的抗菌活性为酰脲基青霉素中最强者，对肠球菌的作用与氨苄西林相当，对肺炎球菌、化脓性链球菌具有高度抗菌活性。 本品最突出的优点是抗铜绿假单胞菌的作用强，并可抑制洋葱假单胞菌、嗜麦芽假单胞菌、和荧光假单胞菌，其活性为同类青霉素中最强。 对肠杆菌科细菌较阿洛西林和美洛西林强，但不及氨基苷类。对部分脆弱类杆菌的作用较阿洛西林和美洛西林强。 与氨基苷类联用，对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用。 口服不吸收，不耐酶，与舒巴坦钠和他唑巴坦制成复方制剂。 主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌和其他肠杆菌科细菌所致的各种感染，包括败血症、肺部感染、胆道感染、腹腔感染、妇科感染、尿路感染等。亦可用于肠球菌或类杆菌等感染。 临床应用 药物相互作用 与氨基苷类、某些头孢菌素合用具有协同作用，但与庆大霉素对肠球菌无协同作用，与头孢西丁联合呈现拮抗作用。 与能产生低凝血酶原血症、血小板减少症、胃肠道溃疡或出血的药物合用时，可