注射用克林霉素磷酸酯产品技术分析.pptx

注射用克林霉素磷酸酯Clindamycin Phosphate for Injection 产品介绍 注射用克林霉素磷酸酯 简明处方资料 【成份】本品主要成份为克林霉素磷酸酯，辅料为氢氧化钠。 【适应症】 1．用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病： (1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等． (2)急性支气臂炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等． (3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等． (4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等． (5)其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等． 2．用于厌氧菌引起的各种感染性疾病： (1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肿炎． (2)皮肤和软组织感染，败血症． (3)胰内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿． (4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝蛆织炎及妇科手术后感染等． 【用法用量】静脉滴注时，每0.3g需用50～100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液，缓慢滴注 成人：可经深部肌内注射或静脉滴注给药。1.轻中度感染：成人一日0.6～1.2g，分2～4次给药（q12h～q6h）。2.重度感染：成人一日1.2～2.7g，分2～4次给药（q12h～q6h）。 儿童：静脉滴注给药。 1.轻中度感染：一日按体重15～25mg/kg，分2～4次给药（q12h～q6h）。 2.重度感染：一日按体重25～40mg/kg，分2～4次给药（q12h～q6h）。 【规格】按C18H33ClN2O5S计：（1）0.3 g ；（2）0.6g。 【有效期】 24个月。 林可酰胺类抗生素 Lincosamides 克林霉素磷酸酯的分子结构 与林可霉素相比，本品抗菌作用强4~8倍 其抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但脂溶性及渗透性比克林霉素好 作用机理 克林霉素磷酸酯的作用机制与克林霉素、林可霉素相同，主要一直蛋白质合成过程中肽链的延长，从而影响了细菌细胞蛋白质的合成，其作用部位在核糖体的50s亚基。 克林霉素磷酸酯 药理作用 克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性 体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性： 药代动力学 本品在短期静脉滴注结束时血清活性的克林霉素便达到峰值水平。 生物学灭活的克林霉素磷酸酯迅速从血清中消失，平均消除的半衰期为6分钟。 活性的克林霉素的血清消除半衰期成人为3消失，儿童为2.5小时。 成人肌肉注射克林霉素磷酸酯后3小时内活性克林霉素达血清峰值，儿童为1小时内。 对大多数成人每8~12h一次，儿童6~8h一次使用克林霉素，其血清药物浓度可维持在体外试验时的最低抑菌浓度之上，连续使用三次，血药浓度可达稳态。 肝肾功能明显减退的患者，克林霉素的消除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析对清除血清的克林霉素无效。对有轻、中度肝肾疾病患者无须改变剂量。 药代动力学 分布 广泛分布到组织和体液中，在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫、输卵管等，均可达到高浓度，尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。 通过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低。 消除： 主要在肝内代谢 经胆汁和粪便排泄 部分经尿排泄 不良反应 临床应用 (1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等． (2)急性支气臂炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等． (3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等． (4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等． (5)其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等． 用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病 (1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肿炎． (2)皮肤和软组织感染，败血症． (3)胰内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿． (4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝蛆织炎及妇科手术后感染等． 用于厌氧菌引起的各种感染性疾病 注意事项 本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者 如出现假膜性肠炎，可选用万古霉素0.125~0.5g口服，一日4次进行治疗 新生儿禁用，孕妇、哺乳期妇女、肝功能不全者慎用 轻、中度肝肾疾病者无需改变剂量 药物相互作用 增强其神经肌肉阻断作用 可能使呼吸中枢抑制现象加重 拮抗作用 配伍禁忌 注射用克林霉素磷酸酯产品特点