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传出神经系统药理概论 神 经 系 统 第一节 概述 一、传出神经系统的解剖学分类 突 触 结 构 突触前膜: 神经末梢靠近间隙的细胞膜 递质合成、贮存、释放部位,存在受体 突触后膜: 效应器或次一级神经元细胞膜 存在受体 突触间隙: 前膜与后膜间的空隙 存在递质及酶 分 类 第二节 传出神经系统的递质和受体 一、传出神经系统的递质 乙酰胆碱(acetylcholine,ACh) 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA) 多巴胺(dopamine,DA) 二、传出神经系统的受体 胆碱能受体 去甲肾上腺素能受体 一、传出神经系统的递质 (一) ACh 合成: 乙酰CoA(原料)+胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆) Ach 贮存:与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡 释放:胞裂外排(需Ca2+参与) 消失: 主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解 Ach 胆碱酯酶(AchE)胆碱+乙酸 次要方式:再摄取 (一)ACh 合成: 乙酰CoA(原料)+胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆) Ach 贮存:与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡 释放:胞裂外排(需要Ca2+参与) 消失: 主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解 Ach 胆碱酯酶(AchE)胆碱+乙酸 次要方式:再摄取 (二) NA 合成: (二) NA 贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排(需Ca2+参与) 消失: 再摄取: 摄取1 神经系统 (75-90%); (被突触前膜摄取贮存在囊泡中) 摄取2 非神经系统(10-25%) (被MAO和COMT代谢灭活) 去甲肾上腺素能神经末梢递质合成、贮存、释放和代谢示意图 二、传出神经系统的受体 (一)胆碱能受体 能与Ach结合的受体 (二)肾上腺素受体 能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体 (三)多巴胺受体 肾、肠系膜、内脏血管平滑肌-----扩张 (一)胆碱能受体 1、 M胆碱受体 对毒蕈碱(muscarine)特别敏感的受体 2、 N胆碱受体 对烟碱(nicotine)特别敏感的受体 1、M胆碱受体(M-R)及其相应的生理功能 可分为5种亚型(M4、M5分布目前不明确) M1:胃壁细胞、神经节 -------消化腺分泌增加 M2:心脏、神经末梢、突触前膜等。 -------心脏抑制 M3 :腺体、平滑肌、血管内皮 ------腺体分泌增加、平滑肌收缩、血管扩张、缩瞳 2、N胆碱受体(N-R)及其相应的生理功能 主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为NM受 体和NN受体。 NM:神经肌肉接头------骨骼肌收缩 NN:神经节、肾上腺髓质 -------交感N和副交感N同时兴奋 (二)肾上腺素受体 1、α肾上腺素受体( α -R) 2、β肾上腺素受体( β-R ) 1、α肾上腺素受体(α-R)及其相应生理功能 又可分为α1 、α2 α1:主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌。 皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌—收缩,血压升高; 瞳孔 — 扩大 α2 :主要分布神经末梢突触前膜。 —负反馈调节NA释放 2、β肾上腺素受体(α-R)及其相应生理功能 可分为β1 、β2 、β3 3种亚型。 β1 :主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 心脏兴奋、肾素分泌增加 β2 :主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。 骨骼肌血管--扩张;平滑肌--松弛; 突触前膜—正反馈调节NA释放;肝糖原降解 β3 :主要分布在脂肪细胞——脂肪分解 第三节 传出神经系统的生理功能 机体的多数器官都接受胆碱能神经与去 甲肾上腺素能神经的双重支配,这两类神经 兴奋时所产生的效应往往相互拮抗。 心血管方面去甲肾上腺素能神经占优势 平滑肌、腺体方面胆碱能神经占优势
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