09抗肾上腺素药课件.pptVIP

第九章  抗肾上腺素药 江西中医学院 余日跃 目的要求 熟悉α受体阻断药及β受体阻断药的分类。 掌握α受体阻断药和β受体阻断药对血流动力学的影响以及作用、作用机制、临床用途和不良反应。 第一节 α肾上腺受体阻断药 α肾上腺受体阻断药的特点 ?受体阻断药能选择性与?受体结合，产生抗肾上腺素的作用. 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为“肾上腺素作用的翻转”。 因为AD可激动?受体和?2受体，阻断了?受体，而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 一、?1、?2受体阻断药酚妥拉明(phetolamine) 【药理作用】 能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2 肾上腺素受体 血管和血压： 直接舒张血管作用。 阻断血管平滑肌的α1受体，血管舒张，血压下降。外周阻力降低。 酚妥拉明 心脏： （兴奋） 反射性兴奋交感 阻断突触前膜α2受体 ，促NE 释放，激动心脏的?1受体，心输出量增加。 其他： 拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。 阻断5-HT受体，释放组胺 阻滞钾通道 酚妥拉明 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。 其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象及 感染、心源性、神经源性休克。 酚妥拉明 【不良反应】 体位性低血压 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。 酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。 作用特点： 起效慢、作用强大而持久。 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病 前列腺肥大尿阻塞 嗜铬细胞瘤术前准备 【不良反应】 体位性低血压，心动过速，心律失常。 哌唑嗪 【药理作用】 阻断小动脉、小静脉α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。 作用于膀胱颈部和前列腺部位的α1受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。 【临床应用】 高血压 良性前列腺肥大 第二节 ?肾上腺素受体阻断药 β受体阻断作用 膜稳定作用 内在拟交感活性 其他 β受体阻断作用 β受体阻断作用 代谢 糖：β受体阻断药和α受体 阻断药合用可拮抗AD的升高血糖作用。 脂肪：β受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。 肾素 阻断球旁细胞的β1受体， 能使肾素释放减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。 膜稳定作用 某些β受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用量已超过治疗剂量。 内在拟交感活性 某些β受体阻断剂具有部分激动β受体的作用， 但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖 其他 减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。 临床应用 抗心律失常 速及拟肾上腺素药引起的心律失常。 抗高血压 抗心绞痛和心肌梗死 充血性心力衰竭 抗交感活性、降低心率等。 其他 甲亢及其危象 不良反应 心血管反应 抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重； 收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。 诱发或加重支气管哮喘。 反跳现象 突然停药，某些症状加重。 其他 幻觉、失眠、抑郁等。 【禁忌证】 严重心功能不全、传导阻滞等。 ?1、 ?2受体阻断药 普萘洛尔 【临床应用】 心律失常 心肌梗死 预激综合征 梗阻性肥厚型心肌病 抗高血压 普萘洛尔 【不良反应】 窦性心动过缓、房室传导阻滞、 低血压、心力衰竭 诱发哮喘 普萘洛尔 【禁忌症】 病态窦房结综合征、房室传导阻滞 支气管哮喘或慢性肺部疾患者 妊娠后期患者宜停用本药 高脂血症、糖尿 选择性?1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱，属长效心脏选择性 ?1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。 醋丁洛尔 中长效有心脏选择性?受体阻滞剂，同时具有膜稳定作用及内在拟交感活性。 用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等。 兼有?受体阻断作用的?受体阻断药 拉贝洛尔 可选择性阻断?1受体，同时阻断?1、 ?2受体 有?2受体部分激动作用和抑制NE重摄取过程。 口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。 【临床应用】 用于高血压及心绞痛。 传出神经系统药物临床应用小结 眼科疾病 青光眼 拟胆碱药（毛果芸香碱、新斯的明） β受体阻断（噻吗洛尔） 眼底检查和验光配镜 M胆碱受体阻断药 重症肌无力 新斯的明 平滑肌痉挛 M受体阻断药（阿托品） 支气管哮喘 β2选择性激动药（沙丁胺醇） ?受体激动药（NE、AD、isoprenali