041氨基苷类抗生素课件.pptVIP

氨基苷类抗生素 河南大学药学院 氨基苷类抗生素 aminoglycosides 天然氨基苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin) 抗菌作用与体内过程 抗菌机制 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 为杀菌药 ① 多环节阻碍细菌蛋白质合成 ②通过离子吸附作用， 增加膜通透性 抗菌作用与体内过程 耐药机制 产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变 不良反应 常用药物-链霉素 streptomycin 临床应用 ① 鼠疫、兔热病 ② 布氏杆菌病 ③ 感染性心内膜炎 ④ 抗结核 常用药物-庆大霉素 gentamicin 临床应用 可与羧苄西林合用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备 附: 多粘菌素 polymyxin 抗菌作用 多数G-杆菌尤绿脓杆菌 杀菌药 临床应用 其他抗生素治疗无效的局部绿脓杆菌感染 肠道感染或术前准备 * * 半人工合成氨基苷类 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星(netilmicin) 体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低，主要分布细胞外液 碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%) 在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长 1. 过敏反应 2. 第八对脑神经损害 前庭功能损害 耳蜗神经损害 3. 肾毒性 4. 神经肌肉阻断作用 不良反应 多而严重 ① 第八对脑神经损害 ② 过敏性休克 ③ 神经肌肉阻滞 ④ 口周、面部、四肢麻木 不良反应 肾毒性 前庭功能损害 抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌） G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌 卡那霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似链霉素 妥布霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似庆大霉素 阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin 耐药菌株感染 常用药物 → 膜通透性↑ 作用机制 多粘菌素游离氨基＋ G-菌膜磷脂磷酸根－ 不良反应 肾毒性 神经系统毒性 神经肌肉阻滞 过敏反应