QIU-3.1.1片剂工艺技术幻灯片.pptVIP

第三章 固体制剂 第一节 口服固体制剂生产工艺技术 一、片剂概述 片剂－用压制或模制的方法制成的含药物的固体制剂。 片剂形状：圆形、椭圆形、长方形、圆柱形、三角形 压制片——大规模生产方式 模制片——小规模生产方式 片剂分类： 压制片——压制而成无特殊包衣。粉末、结晶或颗粒物质组成或与黏合剂、崩解剂、润滑剂、稀释剂合用制成。 糖衣片——外包糖衣。糖衣作用着色 、包裹药物掩盖臭味、防止氧化 薄膜衣片——表面覆盖一薄层水溶性或胃溶性物质，薄层物质为成膜性多聚物，具有糖衣片优点，但缩短包衣操作时间。 肠衣片——外包肠衣，肠衣胃中不溶而肠中可溶。一般为多层片。例如速效、长效两种颗粒压成双层复方氨茶碱片。 压制包衣片——已经压好的片剂加入另一特制压片机，将另一种颗粒压成一层包在上面的片剂外。通常两种药物不能合用，具有压制片的优点。 缓释片——口服给药后能在机体内缓慢释放药物，使达有效血浓且维持相当长时间的片剂。 控释片——口服给药后在机体内的释药速率受给药系统本身控制，不受外界条件酶、PH、肠蠕动、离子等限制。 溶液片——制备特殊溶液的压制片，必须标明不可吞服。 泡腾片——由药物、碳酸氢钠、有机酸(酒石酸或柠檬酸)制成的片剂，有水存在情况下反应生成CO2。 压制栓——药物、稀释剂（乳糖）压制而成，非吞服，必须表明用法。 口含片(舌下片)——口腔给药缓慢溶解或溶蚀，要求压成具有一定压力的硬片。 分散片——遇水可迅速崩解形成均匀的粘稠混悬液或迅速崩解成均匀的分散片剂。 咀嚼片——口腔内嚼碎后下咽的片剂。 片剂质量要求： 含量准确，重量差异小 硬度和崩解度要适当 色泽均匀，光亮美观 规定时间内不变质 溶出速率和生物利用度符合要求 符合卫生检查要求 片剂赋形剂： 辅料（惰性物质） 第一类——有助于取得满意的加工和压制等特性的物质 稀释剂、黏合剂、润滑剂、助流剂 第二类——有助于成品片拥有另外所需的物理性质 崩解剂、着色剂、芳香剂、甜味剂、聚合物 二、片剂生产工艺技术、流程及洁净区域划分 图3-1 片剂生产工艺流程图 （一）粉碎与过筛 1.粉碎的目的 ①增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度。 ②便于适应多种给药途径的应用。 ③加速药材中有效成分的浸出。 ④有利于制备多种剂型，如混悬液、片剂、胶囊剂等。 2.粉碎度 粉碎度是固体药物粉碎后的细度。常以未经粉碎药物的平均直径(d)与已粉碎药物的平均直径(d1)的比值(n)来表示。 粉碎——借助机械力将大块固体物质碎成适用程度的操作过程 4.《中华人民共和国药典》(2000年版)一部对筛的标准规定是以筛孔内径大小为根据的。共规定了九种筛号，一号筛的筛孔内径最大，依次减小，九号筛的筛孔内径最小。 《中华人民共和国药典》(2000年版)对药筛的具体规定见表3-1。 粉碎度与粉碎后药物颗粒平均直径成反比，粉碎度越大颗粒越小。 固体药物粉碎应根据需要选择适当的粉碎度。 粉碎度对药品质量影响至关重要。粉碎度大小直接或间接影响制剂稳定性和有效性。（均匀与剂量含量） 3. 过筛的目的：粉碎好的颗粒或粉末粒度按照大小分等；同时起到混合的作用，保证组成均一性；及时筛出合格药粉减少能耗。 通过网孔性工具使粗粉与细粉分离的操作过程 筛号 筛孔内径μm（平均值） 筛目（孔/吋） 一号筛 2000±70 10 二号筛 850±29 24 三号筛 355±13 50 四号筛 250±9.9 65 五号筛 180±7.6 80 六号筛 150±6.6 100 七号筛 125±58 120 八号筛 90±4.6 150 九号筛 75±4.1 200 表3-1 《中华人民共和国药典》(2000年版)药筛表 4.中华人民共和国药典(2000年版)规定了六种粉末规格如下。 最粗粉：指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20％粉末。 粗 粉：指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40％的粉末。 中 粉：指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60％的粉末。 细 粉：指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95％的粉末。 最细粉：指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95％的粉末。 极细粉：指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95％的粉末。 （二）配料、混合 固体粉粒的混合—般有以下三种形式。 (1)对流混合 由于容器自身或浆叶的旋转使干粉粒滑动而达到混合均匀的一种形式。 (2)扩散混合 由两种粉粒互相扩散交换位置而达到混合的一种形式。 (3)剪切混合 由于固体粉粒各层之间的