w3镇静催-眠药2010-幻灯片.pptVIP

药理学.第X章.第X节 作用于中枢神经系统的药物 镇静催眠药 表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循 慢波睡眠（SWS） 环功能稳定，无眼球快速转动 非快动眼（NREMS） 功能：促进生长、恢复体力 生理睡眠 表现：肌肉松驰、血压、心率、呼 快波睡眠（FWS） 吸↑，多梦，伴有眼球快速转动 快动眼（REMS） 功能：记忆、智力恢复 入睡：SWS（80分～120分）→FWS（20分～30分）→SWS， 成人一夜交替4～6次。 如何使失眠的人睡着？？？ 【作用与用途】 1.抗焦虑作用 2.镇静催眠作用 苯二氮卓类药物镇静催眠作用特点 ①作用迅速；明显缩短入睡时间，减少夜间觉醒次数，显著延长睡眠持续时间。 ②延长NREMS的第2期；缩短NREMS的第3和4期，可减少夜惊 和梦游症； ③对REMS影响小，产生耐受性、依赖性慢、轻 ④安全范围大。 为临床最常用的镇静催眠药。 3.抗惊厥抗癫痫 4.中枢神经肌松药 5.其他 【作用机制】BZ能增强GABA能神经功能、增强GABA与GABA-R相结合及结合后Clˉ通道开放的频率 作用机制 巴比妥类在GABAA受体-Cl-通道复合物上也有结合位点, 结合后促进GABA与受体的结合, 与苯二氮卓类不同的是通过延长Cl-通道的开放时间来增加Cl-内流。 较高浓度时抑制Ca2+依赖性递质释放。 药物相互作用 苯巴比妥是肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不仅加速自身代谢，还可加速其它药物经肝代谢。 苯二氮卓类和巴比妥类比较：  巴比妥类 苯二氮卓类  镇静 ＋ ＋ 催眠 ＋ ＋ 抗惊厥 ＋ ＋  麻醉 ＋ — 抗焦虑 — ＋ 安全性 小 大 （附注：＋：有；— ：无） “理想的”安眠药 1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。 思考问题 苯二氮卓类药的药理作用有哪些?作用原理是什么? 安定的临床用途有哪些? 1.???? 苯二氮卓类 分类: 2.???? 巴比妥类 3.???? 其它类 其它: 水合氯醛 (chloral hydrate ) 2.??本药用于治失眠。优点为不缩短快动眼 睡眠时相，无宿醉后遗效应。 3. 久用可引起耐受性, 依赖性和成瘾性。 1. 口服易吸收,15 min起效,维持6–8 h。 商品名 成分 艾司唑仑 艾司唑仑 多美康片（针）（速眠安） 米达唑仑 佐匹克隆（忆梦返） 佐匹克隆 唑吡坦（思诺思） 唑吡坦 抗焦虑药 丁螺环酮： 5-HT1A受体的部分激动剂，激动突触前5-HT1A受体，反馈抑制5-HT释放，抗焦虑有利于催眠。 市售新型镇静催眠药 传统镇静催眠药,如巴比妥类,对中枢神经系统有普遍 性抑制,它们随着剂量不断加大,具有镇静,催眠,抗惊厥,麻醉作用.中毒时引起呼吸麻痹. 苯二氮卓类与传统镇静催眠药不同,它具有抗焦虑,镇静催眠作用,用至大剂量,不产生麻醉作用. * * 郑州大学医学院药理学教研室 中枢神经系统药理 镇静催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 治疗中