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《胺碘酮抗心律失常治疗应用指南(2008)》解 读 目 录 胺碘酮药理作用及电生理作用机制 胺碘酮的细胞电生理作用 胺碘酮是以Ⅲ类药物作用为主的心脏离子多通道阻滞剂，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用。 就整体电生理而言，胺碘酮延长动作电位时程，但基本不诱发尖端扭转型室性心动过速（室速）。这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程，但不诱发后除极电位，不增加复极离散 胺碘酮的药理作用——药代动力学 口服生物利用度平均为50％ 高脂溶性，分布容积大,约5000L 主要通过肝细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄。几乎不经肾脏清除 口服起效及清除慢，需数天至数周起效 清除半衰期长，终末半衰期达13-142天 主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具药理活性 胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副作用之间无相关性 胺碘酮在房颤/房扑中的应用 胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用转复房颤 以往认为胺碘酮转复房颤的作用及转复时间并不优于其它抗心律失常药物，为转复房颤的备选药物；但目前胺碘酮已作为I类推荐列入指南（2010年ESC AF guildeline） 需在短时间转复房颤，选用静注胺碘酮。血流动力学稳定、已超过48h的房颤，可选胺碘酮口服。 常用作电复律的准备用药。如不能转复，可增加电复律效果；复律后维持稳定窦律。 胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用房颤后维持窦性心律 目前胺碘酮是房颤转复后维持窦律的最常用的药物 研究显示胺碘酮维持窦律一年有效率为67.5-71.8% 中途停药及促心律失常方面，少于I类抗心律失常药物 胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、有症状的患者的窦律维持 如果房颤仅有偶尔的发作，发作时频率不快，持续时间不长，不应视为失败，可以继续用原剂量维持 增加了胺碘酮在维持窦律中的定位，增加了国内学者的文献 胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用控制房颤心室率 有心功能降低的重症患者，洋地黄制剂及胺碘酮可以作为首选（急性期） 急性心肌梗死伴房颤 控制室率是基本治疗，静脉应用胺碘酮减慢心率为Ⅰ类推荐（C级证据） 长期口服胺碘酮不适宜作为一线药物用于慢性房颤室率控制（推荐类别仅为Ⅱb） 在其它药物控制无效或有禁忌时，静脉胺碘酮为IIa类推荐 胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用胺碘酮与?－受体阻滞剂联合在房颤中的应用 胺碘酮与?－受体阻滞剂合用，心脏死亡、心律失常及猝死相对危险均有可能较单用其一降低 用药后心率减慢程度一般不因合用?－受体阻滞剂而更明显，但需要进行监测 已有其他指征使用?－受体阻滞剂的患者，发生房颤需要加用胺碘酮，一般无需停用?－受体阻滞剂 明确胺碘酮与?－受体阻滞剂的定位和联合的安全性 在快速室性心律失常的应用 胺碘酮在快速室性心律失常的应用急性治疗 胺碘酮在血流动力学稳定的单形性室速、不伴QT间期延长的多形性室速和未能明确诊断的宽QRS心动过速中应作为首选 在合并严重心功能受损或缺血的患者，胺碘酮优于其他抗心律失常药，疗效较好，促心律失常作用低 虽然有报道胺碘酮可以使持续性室速终止，但室速持续时间过长或血流动力学不可耐受时，应进行电复律 胺碘酮在快速室性心律失常的应用急性治疗 本药的主要功效是预防复发，这种作用可能需要数小时甚至数日才能达到 当口服胺碘酮剂量过低而导致室性心律失常复发时，若病情紧急，可进行静脉再负荷 再负荷后的静脉维持用法与初始用法基本相同。可以一直用到心律失常控制并开始新的口服维持量 胺碘酮在快速室性心律失常的应用心脏骤停 在电复律及注射肾上腺素无效的院外心脏骤停患者中，胺碘酮可以改善电除颤效果，改善入院存活率 胺碘酮的此种作用好于利多卡因 但现在还没有改善出院存活率的证据 在无脉搏室速或室颤造成心脏骤停时，经常规心肺复苏、应用肾上腺素和电复律无效的患者，在持续进行心肺复苏的情况下应首选静脉胺碘酮，然后再次电复律 ARREST试验：胺碘酮或安慰剂治疗在院外除颤无效患者入院存活率疗效的比较 ALIVE试验：胺碘酮或利多卡因治疗在院外除颤无效患者入院存活率的比较 胺碘酮在心肺复苏中应用的安全性 ARREST试验： 心动过缓：胺碘酮为63例(41％) 对照组为36例(25％) P＝.004 升压治疗： 胺碘酮为91例(59％) 对照组69例48％) P=0.04 可达龙组因低血压或心动过缓而需治疗的患者似乎比安慰剂稍多一些，但