13第十三章 抗癫痫药和抗厥药13第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药13第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药13第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药.ppt

第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 蚌埠医学院 蒋志文 第一节 抗癫痫药 一、癫痫 脑内病灶神经元突发性异常高频放电并向 周围扩散引起的大脑功能失调。 发作特点：突然性、一过性、反复性。 临床表现：运动、感觉、神经或精神方面异常。 部分性发作：包括精神运动性发作 分型 全身性发作：包括大发作、小发作 未能分型的发作 发病机制：不清 异常高频放电 放电向周围正常组织扩散 治疗： （—）放电 （二）放电扩散 ↑GABA功能 干扰离子通道 苯妥英钠（phenytoin sodium） （大仑丁，dilantin） 【体内过程】 1.po.吸收慢而不规则，F差异大：血浓监测 2.强碱性：刺激性大，不宜im 3.血浆蛋白结合率高 4.诱导肝药酶 5.消除速率与血浓相关（非线性消除） ? 10?g/ml，一级动力学消除，t? 约为20h ? 10?g/ml，零级动力学消除，t? 约为60h 二、常用药物 易产生药物间相互作用 【临床应用】 1. 抗癫痫：大发作首选,小发作无效； 2. 治疗中枢疼痛综合征：三叉N痛、舌咽N痛 使疼痛?, 发作次数?； 3. 抗心律失常：对强心甙中毒引起的心律失 常有特效。 【药理作用及作用机制】 1.a 离子通道 →b 放电扩散； 2.间接增强GABA的功能。 【不良反应 】与血药浓度密切相关 1.局部刺激性 2.慢性毒性 ⑴ 齿龈增生：多见于青少年； ⑵ 神经系统反应：眩晕、头痛、共济失调等； ⑶ 叶酸缺乏：巨幼红细胞性贫血。 3.其他 过敏反应：定期查血常规和肝功能； iv.过快可致心律失常； 偶致畸胎。 卡马西平 （carbamazepine,酰胺咪嗪） 1.作用似苯妥英钠：抗癫、抗中枢疼痛综合征、 肝药酶诱导（抗中枢疼痛综合征疗效优于苯妥 英钠）。 2.大发作、部分性发作——首选药之一 精神运动性发作——疗效良好 3.不良反应一般不严重： 少见而严重的是骨髓抑制，肝损害等。 药 名 主要特点 苯巴比妥 快效低毒，抑制放电及扩散， 适用于除小发作外各型癫痫。 乙琥胺 失神小发作常用， 对其它型癫痫无效。 广谱抗癫痫，对各型癫痫均有效 丙戊酸钠 抑制Na+通道，?中枢GABA含量 致畸、肝损害。 1.根据发作类型合理选药； 2.早期、长期治疗：注意剂量个体化； 3.久用不可骤停：逐渐减量停药；历时数月或1～2年； 4.注意药物的不良反应反应及相互作用。 三、临床用药原则 第二节 抗惊厥药 巴比妥类 地西泮 水合氯醛 注射硫酸镁（magnesium sulfate） 惊厥： 中枢神经过度兴奋所致的全身骨骼肌强烈的不随意收缩,呈强制性或阵挛性抽搐。 常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作等。 硫酸镁 (magnesium sulfate) 口服不吸收，泄下利胆。 注射产生全身作用： 中枢抑制； 骨骼肌松弛——与Ca2+相互拮抗； 血管扩张。 【机制】 Ca2+，Mg2+在突触部位的竞争，故中毒时可用氯化钙来对抗。 【临床应用】 缓解高热、子痫、破伤风等所致惊厥； 救治高血压危象。 硫酸镁 （magnesium sulfate） Mg2+ 血浓度 表现 0.75～1mml/L 中枢兴奋不安 惊厥 (Mg2+激活ATP酶,可促进K+进入细胞内，反之细胞内丢失K+，容易导致心血管紊乱。) 0.75～1mmol/L 正常 4mmol/L 嗜睡 肌松 血压下降 6mmol/L 中枢严重抑制 8mmol/L