16解热镇痛抗炎药16解热痛抗炎药镇痛抗炎药.ppt

解 热 镇 痛 药 Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs，NSAID 概述 一、 特点 化学结构不同类别，但作用机制和药理作用相同； 镇痛作用较弱，无成瘾性； 是临床最常用的一类药物。 二 共同作用 1 解热作用： 降低发热体温，而对正常者无作用； 2 镇痛作用： 中等程度的镇痛作用，作用部位在外周； 3 抗炎作用： 疗效肯定，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。 解热镇痛药的解热作用机制： 解热镇痛药的镇痛作用机制 解热镇痛药的抗炎作用机制 三 共同的作用机制 第一节 水杨酸类 阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid） 水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林） 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 阿司匹林抗血栓作用 【药物相互作用】 1 与双香豆素合用：造成蛋白置换，易致出血；与甲磺丁脲合用：造成蛋白置换，易致低血糖； 2 与肾上腺皮质激素合用：造成蛋白置换，抗炎作用增强，诱发溃疡的作用也增强； 3 妨碍甲氨喋呤从肾小管分泌而增强其毒性； 4 与呋噻米合用，竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少，造成蓄积中毒。 第二节 苯胺类 苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 第三节 吡唑酮类 保泰松（phenylbutazone，布他酮，butazolidin） 羟基保泰松（oxyphenbutazone） 吡唑酮类—保泰松 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 其它抗炎有机酸类—吲哚美辛（消炎痛） 甲芬那酸（mefenamic acid）氯芬那酸（clofenami acid） 作用特点： 本类药物与其他药物相比，优点不多； 其中双氯芬酸作用最强，副作用较小，故常用。 布洛芬（ibuprofen） 特点： 抗炎解热及镇痛作用较好； 关节滑膜腔中可保持较高药物浓度，故主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎； 胃肠道反应较轻； 萘普生（naproxen）酮洛芬（ketoprofen） 特点： 与布洛芬同类，作用及用途均相似； 半衰期较长（t1/2为12～15小时，而布洛芬为2小时） 吡罗昔康（piroxicam）和美洛昔康（meloxicam） 特点： PG合成酶抑制作用强； 疗效好，不良反应少； T1/2长达36～45小时，用药剂量小； 美洛昔康对COX-2具选择性抑制作用，因而副作用较小； 尼美舒利（nimesulide） 特点： 较高的选择性抑制COX－2的作用； 抗炎作用强、副作用小； 口服吸收迅速，完全。 解热镇痛抗炎药的复方配伍 【附】抗痛风药 痛风原因 ：血液中尿酸长期增高是痛风发生的关键原因。 尿酸以尿酸盐的形式沉积在关节、皮下组织及肾脏等部位，引起关节炎、皮下痛风结石、肾脏结石或痛风性肾病等一系列临床表现。 本病为外周关节的复发性急慢性关节炎,是因过饱和高尿酸血症体液中的单钠尿酸盐结晶在关节,肌腱内及其周围沉积所致. 【附】抗痛风药 人体尿酸主要来源于两个方面： (1)人体细胞内蛋白质分解代谢产生的核酸和其它嘌呤类化合物，经一些酶的作用而生成内源性尿酸。 (2)食物中所含的嘌呤类化合物、核酸及核蛋白成分，经过消化与吸收后，经一些酶的作用生成外源性尿酸。 【附】抗痛风药 人体尿酸主要来源于两个方面： 促进尿酸合成的酶，主要为5-磷酸核酸-1-焦磷酸合成酶、腺嘌呤磷酸核苷酸转移酶、磷酸核糖焦磷酸酰胺转移酶和黄嘌呤氧化酶； 抑制尿酸合成的酶，主要是次黄嘌呤-鸟嘌呤核苷转移酶。 痛风就是由于各种因素导致这些酶的活性异常，例如促进尿酸合成酶的活性增强，抑制尿酸合成酶的活性减弱等，从而导致尿酸生成过多。或者由于各种因素导致肾脏排泌尿酸发生障碍，使尿酸在血液中聚积，产生高尿酸血症。 【附】抗痛风药 男性易患痛风病的原因 ： 痛风病在任何年龄，都可以发生。但最常见的是40岁以上的中年男人。男女发病比例是20∶1。脑力劳动者，体胖者发病率较高。 痛风偏爱男性的原因是：女性体内雌激素能促进尿酸排泄，并有抑制关节炎发作的作用。男性喜饮酒、赴宴，喜食富含嘌呤、蛋白质的食物，使体内尿酸增加，排出减少。有医生统计，筵席不断者，发病者占30％，常吃火锅者发病也多。 痛风与糖尿病一样是终生疾病。关键是自己控制饮食，多食含“嘌呤”低的碱性食物，如瓜果、蔬菜，少食肉、鱼等酸性食物，辛辣、刺激的食物也不宜