17第十七章 中枢兴奋药1第十七章 中枢兴奋药17第十七章 中枢兴奋药17第十七章 中枢兴奋药.ppt

第十七章 中枢兴奋药 安徽医科大学 李俊 概 述 增强中枢神经系统功能活动的一类药物。 根据其主要作用部分和特点可分为： 1. 主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因； 2. 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，如尼可刹米； 3. 主要兴奋脊髓的药物，如一叶萩碱； 4. 脑功能改善药物与其他药。 第一节 主要兴奋大脑皮质的药物咖啡因（caffeine） 可可豆和茶叶中的主要生物碱。 体内过程： 口服、肌内注射均易吸收； 体内分布广泛，在脑组织可快速达到有效浓度； 主要经肝脏氢化成甲基尿酸经肾排泄。 药理作用与机制： 中枢作用：小剂量兴奋大脑皮层，使睡意消失，疲劳减轻，精神振奋；较大剂量直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高；中毒剂量兴奋脊髓，动物发生阵挛性惊厥； 心肌和平滑肌作用：可直接兴奋心脏、扩张血管；舒张支气管平滑肌。 其他：利尿、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。 临床应用： 对抗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等； 配伍麦角胺治疗偏头痛； 配伍解热镇痛药治疗一般性头痛。 不良反应： 较轻，有时出现激动、不安、失眠等； 剂量过大引起反射亢进、心动过速、呼吸加快，更大剂量可引起惊厥； 婴儿高热不宜用含咖啡因的复方解热制剂； 消化性溃疡患者不宜久用，因可增加胃酸分泌； 孕妇慎用。 药物互相作用： 与麻黄碱或肾上腺素有相互增强作用，不宜同时注射。 苯甲酸钠咖啡因（caffeine sodium benzoate，安钠咖、CNB ） 对大脑皮层有较强的兴奋作用； 大剂量直接兴奋呼吸中枢和血管运动中枢； 临床用于对抗急性传染病及中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭； 大剂量可引起中枢兴奋、激动不安、呼吸加快、心动过速，甚至惊厥； 小儿高热无呼吸衰竭者不宜使用，以免引起惊厥。 第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米（可拉明，nikethamide） 药理作用： 直接兴奋延脑呼吸中枢； 刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。 临床应用： 用于各种原因引起的呼吸抑制，对肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡中毒引起的呼吸抑制效果较好。持续时间短，临床多反复多次给药。 不良反应： 少见； 大剂量可引起血压升高，心悸、心律失常、肌震颤等，严重可引起惊厥。出现惊厥可用地西泮或硫喷妥钠对抗，给药过程中须注意观察病情，以免蓄积中毒。 二甲弗林（回苏林，dimefline） 直接兴奋呼吸中枢，作用较尼可刹米强； 临床用于各种原因引起的中枢性呼吸衰竭或呼吸抑制，对肺性脑病复醒率可达90%～95%，亦可用于手术、外伤等引起的虚脱，休克的治疗； 安全范围小，大剂量可引起肌肉抽搐和惊厥，小儿多见，静脉给药须稀释后缓慢注射，随时观察患者反应，并备好急救措施； 禁用于有惊厥史、癫痫病、肾功能降低的患者和孕妇。 山梗菜碱（洛贝林，lobeline） 兴奋颈动脉体和主动脉化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加快加深； 用于各种原因引起的呼吸抑制，常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭和一氧化碳中毒引起的呼吸抑制； 持续时间短暂，安全范围大； 大剂量可引起心动过缓、传导阻滞、血压下降及呼吸抑制。 贝美格（美解眠，megimide） 直接兴奋呼吸中枢，作用迅速维持时间短； 催眠药（巴比妥类、导眠能、水合氯醛）中毒解救的辅助用药； 注射剂量大、速度过快易引起中毒，注射时可备短时作用的巴比妥类药物，以便惊厥时解救。 第三节 主要兴奋脊髓的药物一叶萩碱（securinine） 主要兴奋脊髓使肌张力增加，并能兴奋脑干增强呼吸，加强心肌收缩力和和升高血压，并有抑制胆碱能得作用； 毒性低、代谢快、无蓄积作用； 治疗脊髓灰白质炎后遗症和面部神经麻痹； 勿注入血管，过量可引起惊厥。 第四节 脑功能改善药 甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒） 促进神经细胞代谢，提高其兴奋性，为有效的精神刺激和抑制疲倦的兴奋药物； 作用缓慢，反复使用后作用显著； 用于外伤性昏迷、阿尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍、小儿遗尿症等； 为避免失眠，应上午服用药物。 胞二磷胆碱（citicoline，尼可林） 改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复和促进大脑苏醒有一定作用；