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氨基糖苷类 作用机制： 进入细菌细胞后，能多环节影响蛋白质合成 。 氨基糖苷类 特 点： 广谱，对需氧Gˉ菌有强大杀灭作用，对某些G+菌亦有杀菌作用，对厌氧菌几无抗菌作用。对静止期细菌的杀菌力较强。在碱性环境中，其抗菌作用显著增强。与青霉素或头孢菌素合用，有协同作用。对厌氧菌无效。有抗菌素的后续效应。 氨基糖苷类 共 性： 水溶性好，稳定，胃肠道吸收差。 对链球菌、肠球菌、厌氧菌无效。 部分交叉耐药。 不同程度肾、耳毒性及神经—肌肉阻滞作用。 氨基糖苷类 常用的有庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、乙基西梭霉素及近年国内上市的核糖霉素及小诺霉素等 。 常用药物 临床用药 不良反应 链霉素 结核病，感染性心内膜炎（＋青霉素） 鼠疫与兔热病 耳毒性、肾毒性、过敏 庆大霉素 G-（败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、胆道感染），适用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备 前庭神经损害、肾毒性、胃肠道 氨基糖苷类 氨基糖苷类 抗菌谱与庆大霉素相似，对铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强2~4倍，对庆大霉素耐药者亦有效。 主要用于铜绿假单胞菌感染，也可用于各种严重的革兰氏阴性菌感染。 妥布霉素 氨基糖苷类 对目前品种的简要评价： 链霉素 仅用于结核病，鼠疫病。 新霉素 不能用于非肠道给药 核糖霉素 仅用于轻、中度感染 卡那霉素 趋于少用 庆大霉素 偏于滥用，逐渐被取代 妥布霉素 曾考虑为精选药物 丁胺卡那 对耐药菌有重要价值 西梭霉素 没有突出的价值 奈替米星 是目前推崇的药物 福提米星 降低耳、肾毒性有较大突破 大环内酯类 大环内酯类 特 点： 3. 抗菌谱窄，主要作用于需氧革兰阳性菌 ； 4. 各药之间有不完全的交叉耐药性。 大多不耐酸，在碱性环境中抗菌作用较强； 2. 为快效抑菌剂，影响细菌蛋白合成； 7.不易透过血脑屏障； 8.毒性低微，静脉给药易引起血栓性静脉炎。 5.血药浓度一般较低，而痰、皮下组织和胆汁中药物浓度却明显超过血药浓度； 6.主要经胆汁排泄，进行肝肠循环； 大环内酯类 新大环内酯类的特点： 大环内酯类 抗菌谱扩大，抗菌力增强。 组织细胞内药物浓度较高，血药浓度也有所提高，体内分布广，半衰期长，体内抗菌作用大。 口服吸收良好，给药剂量与次数减少。 副作用轻微，易于耐受。 有潜在的免疫调节功能。 大环内酯类 同红霉素，轻微 用于敏感菌引起的咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位的感染 螺旋霉素 不良反应发生率低 对肺炎支原体的作用是此类中最强的，对G-菌的抗菌活性更强。 阿奇霉素 较红霉素低 对金葡球菌、化脓性链球菌强 克拉霉素 同红霉素，发生率低 抗菌与红霉素相近。对肺炎支原体、衣原体有较强作用。 罗红霉素 胃肠道反应、肝损害、口服可引起伪膜性肠炎。孕妇慎用 是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、百日咳、及军团病的首选药 红霉素 注意事项/不良反应 临床用药 药物 大环内酯类 注 意： （1）适于中、轻度感染 （2）避免与繁殖期杀菌剂合用 （3）孕妇和肝功能不全者不宜选用本类酯化物 谢 谢 抗生素的合理使用 课程内容 1.常用术语 2.抗菌药作用机制 3.抗菌药分类 4.合理应用抗菌药 抗微生物药 抗菌药 抗真菌药 抗病毒药 1.常用术语 1.常用术语 抗菌药 抗生素 抗菌谱 抑菌药 杀菌药 MIC MBC 化疗指数 PAE (抗菌后效应) 课程内容 1.常用术语 2.抗菌药作用机制 3.抗菌药分类 4.合理应用抗菌药 课程内容 1.常用术语 2.抗菌药作用机制 3.抗菌药分类 4.合理应用抗菌药 3.抗菌药分类 1. 按药效动力学特征分类： 时间依赖型 浓度依赖型 时间依赖型 3.抗菌药分类 持续后效应-无或轻、中度 在MIC4-5倍时杀菌率处于饱和 杀菌范围主要依赖于接触时间 血药浓度应超过MIC时间（TMIC)是与临床疗效相关的主要参数 这类药物包括： β -内酰胺类 (青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳氢酶烯类)，林可霉素、红霉素、克拉霉素、四环素、链霉素、万古霉素。 3.抗菌药分类 浓度依赖型 持续后效应 投药目标达到最大药物接触，在一定范围内药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大 24小时AUC/MIC、峰浓度/MIC是疗效相关的主要参数 这类药物包括：氨基糖苷类、喹诺酮类、阿奇霉素、二性霉素B、甲硝唑 3.抗菌药分类 时间依赖杀菌 浓度依赖杀菌 抗生素后效应 细菌数量 死亡率 症状和体征的识别 抗菌药物在体内的作用主要决定于药代动力学和 MIC. 时间 浓度 Total Free MIC 药动学 药效学 起效 剂量 抗