子宫平滑肌抑制药.ppt

作用于子宫平滑肌的药物Drugs Affect Uterine Smooth Muscles 药物分类 增强子宫平滑肌收缩，促进子宫复原、止血、催产和引产。包括缩宫素、前列腺素和麦角生物碱类。 第一节 子宫平滑肌兴奋药 S ———————— S Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Len-Gly-NH2 1 2 3 4 5 6 7 8 9 缩宫素(oxytocin；催产素，pitocin) 作用机制： (1) 与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G蛋白介导PLC，生成IP3，增加细胞内钙释放。 (2) 通过细胞膜去极化，激活电压敏感性钙通道，增加胞浆中Ca2+浓度。 2. 排乳 收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞，促进排乳。 3. 舒张血管平滑肌 大剂量尤其麻醉状态下，引起短暂而显著的血 管平滑肌舒张，使收缩压、舒张压均下降。 4. 其他作用 大剂量抗利尿作用。 【临床应用】 1. 催产和引产 小剂量 2-5 U 用于无产道障碍而宫缩无力的难产、死胎、过期妊娠、患心脏病及肺结核需提前终止妊娠者。 用药期间密切观察宫缩和胎心，以调整药量。 2. 产后止血 较大剂量 5-10 U 皮下或肌内注射迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫内肌层血管而止血。 作用时间短，需加用麦角生物碱维持疗效。 垂体后叶素 【药理作用及机制】 1. 兴奋子宫平滑肌、收缩血管、升高血压、抗利尿及升高血糖。 2. 对妊娠和非妊娠子宫均有兴奋作用。vasopressin收缩血管，oxytocin使子宫收缩压迫血管，两者共同作用达到止血效果。 3. Vasopressin能与肾脏集合管的受体相结合，增加集合管对水分的再吸收，使尿量明显减少。 【临床应用】 1. 产后宫缩乏力性出血、功能失调性子宫出血、肺出血、食道及胃底静脉曲张破裂出血。 2. 尿崩症。 二、前列腺素(prostaglandins, PGs) 一类广泛存在于体内的含有二十个碳原子的不饱和脂肪酸，基本结构为前列腺烷酸。 【药理作用与临床用途】 对各期妊娠子宫均有显著兴奋作用，对分娩前子宫更为敏感。可用于足月引产、流产。 三、麦角生物碱类(ergot alkaloids) 【化学结构与分类】 1. 氨基酸麦角生物碱类 (amino acid ergot alkaloids) 有麦角胺(ergotamine)和麦角毒(ergotoxine)。 2. 氨基麦角生物碱类 (amine ergot alkaloids) 有麦角新碱(ergometrine)和甲基麦角新碱(methyl- ergometrine)。 【药理作用及机制】 1. 兴奋子宫 小剂量增加子宫收缩频率和增强收缩力，作用强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩，且对子宫体、颈的作用差异无显著性，只适用于产后止血及子宫复原。 作用强度取决于子宫的生理状态，妊娠子宫较未孕子宫敏感，且临产前后最敏感。 以ergometrine的子宫兴奋作用最快、最强。 抑制子宫平滑肌收缩，防治早产和痛经。包括肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、硫酸镁、前列腺素合成酶抑制药和缩宫素受体拮抗药。 子宫平滑肌抑制药 (inhibitory drugs of uterine smooth muscles) 子宫平滑肌兴奋药 (oxytocics) S ———————— S Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH2 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Oxytocin Vasopressin 一、垂体后叶激素 (pituitrin) 【药理作用及机制】 1. 兴奋子宫 增强子宫收缩力，加快收缩频率。其收缩强 度取决于所用剂量及子宫生理状态。 小剂量加快宫底节律性收缩，有利胎儿娩出。大剂量引起子宫强直性收缩，用于产后止血。 雌激素提高子宫对oxytocin的敏感性；孕激素则降低此敏感性。 子宫平滑肌对oxytocin敏感性与该受体数目相平行。 1. 大剂量使用或对oxytocin高度敏感的产妇可造成子宫强烈收