第九章自体活性物质和解热镇抗炎药理第九章自体活性物质和解热镇痛抗炎药理第九章自体活性物质和解热镇痛抗炎药理第九章自体活性物质和解热镇痛抗炎药理.ppt

第九章 自体活性物质和解热镇痛抗炎药理 自体活性物质 自体活性物质（autacoids），又称局部激素，多数在动物机体受到伤害性刺激后产生，以旁分泌方式到达邻近部位发挥作用。 组 胺 第二节 前列腺素（Prostaglandins,PG） 前列腺素是前列烷酸的衍生物，是二十烷类化合物，具有多种生物学活性。 一、生物合成与降解 三、常用药物 对生殖系统的作用： 1、溶解黄体——同期发情、持久黄体、 卵巢黄体囊肿 2、收缩子宫——催产、引产、人工流产、子宫蓄脓 3、影响精子的发生和移行——提高人工授精效果 第二节 解热镇痛抗炎药 1．解热作用 特点：降低发热患畜体温，对体温正常动物无影响 机理：抑制中枢PG合成。 2．镇痛作用 中等程度镇痛作用，临床主要用头痛、肌肉痛、关节痛等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG合成，可以达到抗炎作用。 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图 解热镇痛抗炎药分类 阿司匹林（Aspirin,乙酰水杨酸） [不良反应] 1．胃肠道反应 口服直接刺激胃粘膜引起恶心、呕吐，饲喂后服用可减轻，高浓度可刺激延脑催吐化学感受区（CTZ）致恶心、呕吐。 抑制PGs合成可诱发溃疡病，故溃疡病动物禁用。 2．凝血障碍 长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原（Vitk对抗）。 3．过敏反应 可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应。 对乙酰氨基酚（Paracetamol,扑热息痛） 作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。常作为中小动物的解热镇痛药，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。 猫很敏感，禁用 氨基比林（Aminopyrine,匹拉米洞） 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 【作用特点】 有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效。 胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重 布洛芬（ibuprofen，芬必得） 【作用特点】 1、抗炎、解热、镇痛作用较好。 2、胃肠道反应较轻，不良反应较少。 【临床应用】犬风湿性关节炎、腱鞘炎、滑囊炎、肌炎、骨髓炎 布洛芬缓解胶囊——芬必得 常用于镇痛 氟尼新葡甲胺（Flunixin Meglumine） 【药理作用】镇痛、解热、抗炎和抗风湿作用。 【临床应用】 家畜及小动物的发热性、炎性疾患，肌肉痛和软组织痛，如犬的发热、内毒素炎症及败血症。注射给药可控制牛呼吸道疾病和内毒素血症所致的高热；马和犬的发热；马、牛、犬的内毒素血症所致的炎症；内服可治疗马属动物的肌肉炎症及疼痛。 解热作用强而持久，内服后15－30分钟即可出现退热作用，一般可持续3－8h，可用于感冒退热和其他热性病。与巴比妥类合用能增强镇痛作用。抗风湿作用较弱。广泛用作动物的解热镇痛抗炎药。 三、吡唑酮类 【作用与应用】 解热镇痛作用和抗炎抗风湿作用较强；制止腹痛，而不影响肠蠕动。 临床常于解热、镇痛、抗风湿；肠痉挛和肠鼓胀等。 安乃近（Metanizole Sodium,诺瓦经） 【不良反应】 粒细胞减少症 抑制凝血酶原形成，加重出血； 局部刺激性较强 保泰松（phenylbutazone） 【作用特点】 消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反应多。 有轻度的促进尿酸排泄作用，临床也可用于痛风患畜。 可诱导肝药酶。 四、有机酸类 兽医专用解热镇痛抗炎药！ * * 小分子化学信号物质：组胺、5-HT、LT、PG、 NO、腺苷 大分子化学信号物质：血管活性神经肽类、 细胞因子、生长因子 组胺与变态反应 I型变态反应：由肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放炎症介质为主的速发型变态反应（如过敏性肠炎、荨麻疹） II型变态反应：变应原与相应抗体结合引起的以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应（如输血反应） III型变态反应：以抗原抗体复合物在组织中沉积，引起组织炎症为主的免疫复合物反应（如风湿性关节炎、全身性红斑狼疮等） IV型变态反应：以致敏T细胞介导为主的迟发型过敏反应（如传染性变态反应、移植排斥反应等） 第