7抗胆碱药选读.ppt

骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 作用于神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药 （depolarizing muscular relaxants） 非除极化型肌松药 （nondepolarizing muscular relaxants） 除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 二 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药 作用特点： 1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关； 2.连续用药可产生快速耐受性； 3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救； 4.治疗剂量并无神经节阻断作用； 5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 一、除极化型肌松药 二 骨骼肌松弛药 ——琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 是目前常用肌松药 【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。 【药理作用】 1.iv10～30mg，先为肌束颤动, 1分钟转松弛，2分钟肌松作 用最强,5-8分钟后作用消失.静脉滴注可延长肌松时间. 2.治疗量： 四肢、颈部 ＞ 面、舌、咽喉部肌肉 ＞ 呼吸肌. 中毒时则致呼吸麻痹。 二 骨骼肌松弛药 【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 【不良反应】 1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少 AChE的病人。 2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压 升高，故禁用于青光眼等。 3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有 肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。 4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。 5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。 1、除极化型肌松药——琥珀胆碱 又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。 能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 2、非除极化型肌松药 1.其作用可被同类药增强。 2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物的肌松作用。 3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可用新斯的明解救。 4.兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用,可使血压下降。 特点： 二 骨骼肌松弛药 是南美印地安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（curarc）中提取出的生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的典型非去极化型肌松药。 1.iv筒箭毒碱，4-6min产生肌松作用, 眼→头颈部→躯干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡 解救：人工呼吸和注射新斯的明。 2.剂量大可引起心率减慢, 血压下降, 支气管痉挛,唾液 分泌过多。 原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。 3.重症肌无力, 支气管哮喘和严重休克患者禁用. 10岁以 下儿童高敏反应较多, 不宜使用。 2、非除极化型肌松药 ——筒箭毒碱（d-tubocurarine） N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药） 除极化型肌松药 N2受体阻断药 （琥珀胆碱） 非去极化型肌松药 （筒箭毒碱） N胆碱受体阻断药 （Succinylcholine Chloride） 稳定性 含酯键，易发生水解反应。本药水溶液呈酸性，忌与呈碱性的硫喷妥钠配伍。 N胆碱受体阻断药 氯化琥珀胆碱 在制备其注射液时应采取哪些防水解的措施 ①调节最适宜pH为5.0 ②在4oC冷藏 ③用丙二醇作溶剂 ④1%NaCl作稳定剂 药动学特点 琥珀胆碱进入血循环后迅速被血浆及