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普力馬林陰道乳膏 PREMARIN VAGINAL CREAM 衛署藥輸字第019489 號 【成份?性狀】： 每公克普力馬林陰道乳膏含Conjugated estrogens U.S.P. 0.625mg，本品使用非液狀基劑，含cetyl esters wax, cetyl alcohol, white wax, glyceryl monostearate，propylene glycol monostearate, methyl stearate， benzyl alcohol, sodium lauryl sulfate, glycerin, mineral oil。 PREMARIN [Conjugated estrogens U.S.P.] 是一種雌激素之混合物，從天然物中獲得的，由懷孕的馬尿中 抽取出形成水溶性雌激素硫酸物的鈉鹽，包括estrone, equilin, 17α-dihydroequilin，小量的17α-estradiol, equilenin, l7α-dihydroequilenin 硫酸物的鈉鹽。 【臨床藥理】： 雌激素對於女性泌尿生殖系統和第二性徵的發育與維護十分重要。雌激素能促進陰道、子宮、和輸卵管 的發育與生長，並使乳房增大。雌激素還間接地影響骨骼的成形、泌尿生殖器官的韌度與彈性、與青春 期發育及中止相關的長骨骼變化、腋毛和陰毛的生長及乳頭和生殖組織的色素沉著。月經週期結束時卵 巢的雌激素和黃體素活性降低會導致月經來潮，雖然停止分泌黃體素是成熟的排卵週期中最重要的因 素，然而在排卵前或無排卵週期中，雌激素是月經來潮的決定性因素。雌激素還會影響腦下垂體促性激 素的分泌。 結合型雌激素的藥理作用與內生雌激素的藥理作用相似。在受影響的組織中(女性泌尿生殖器官、乳房、 下視丘、腦下垂體) ，雌激素進入細胞，並被輸送至細胞核。雌激素的作用結果導致特有的核糖核酸和 蛋白質合成發生。 結合型雌激素是水溶性，能被胃腸道充分吸收，代謝與去活性反應主要在肝臟中進行。有些雌激素被分 泌到膽汁內，但又會經由腸內的再吸收作用，通過肝門靜脈系統回到肝臟。水溶性結合型雌激素是強酸 性的，在體液中呈離子狀態，因此容易通過腎臟排出，因為腎小管再吸收非常少。 【臨床療效】： 在兩組婦女健康關懷研究(WHI)報告中，以27,000 名停經婦女作為評估長期使用雌激素與荷爾蒙療法（每 日服用0.625mg 雌激素與每日服用0.625mg/2.5mg 的結合型雌激素併用medroxyprogesterone acetate）的 風險與效益，與對照組比較下對慢性疾病的預防。主要目標為心臟冠狀動脈疾病(CHD)(非致死性心肌梗 塞與致死性CHD) 的發生，及侵入性乳癌為主要副作用的研究。 一整體性指標包含兩主要結果（CHD 與乳癌）的發生，加上中風、肺栓塞(PE)、子宮內膜癌、結腸直腸 癌、髖骨骨折與其他原因的死亡。此研究未評估荷爾蒙療法對於更年期症狀的作用。根據實驗前訂定的 停止準則，雌激素併用黃體素研究提早結束，其原因為：乳癌與心血管疾病風險的增加超過它長期使用 的利益。雌激素併用黃體素研究之結果，包含16,608 位女性（平均年齡63 歲，範圍在50 到79 歲中間） 平均追蹤5.2 年，以下表表示： a摘自JAMA 2002.288.321-333 b 除了乳房原位癌（situ breast cancer）以外之轉移與非轉移性乳癌 c 不包含於整體性指標 * 信賴區間未調整為多種方式與多種對照。除了深層靜脈栓塞與其他骨質疏鬆性骨折為基於調整後的信 賴區間，其相對風險不具統計上的意義。 絕對風險增加（每年每10,000 人）：使用雌激素併用黃體素的病例中，增加7 個冠狀動脈心臟疾病病例、 8 個中風病例、8 個肺栓塞與8 個侵入性乳癌病例；然而絕對風險減少（每年每10,000 人）：減少6 個結 腸直腸癌與減少5 個髖部骨折。包括整體性指標的絕對風險增加（每年每10,000 人）為19 人，各原因 造成的死亡率沒有差別。 【適應症】： 萎縮性陰道炎及更年期性外陰萎縮症。 【禁忌症】： 有下列情形的婦女不可使用： (1) 已知或懷疑懷孕者。 (2) 未經診斷之不正常生殖道出血者。 (3) 已知，懷疑或過去罹患乳癌者。 (4) 已知或懷疑罹患與雌激素有關之惡性腫瘤者（例如子宮內膜癌、子宮內膜增生）。 (5) 罹患或曾罹患靜脈血栓性栓塞（例如深層靜脈栓塞、肺栓塞）。 (6) 罹患或最近罹患動脈栓塞疾病（例如中風、心肌梗塞）。 (7) 患有肝臟功能不全或疾病者（當肝功能無法回復正常者）。 (8) 對於會引起過敏反應之病患也不可使用。 【警告】： 雌激素療法及荷爾蒙療法對於某些癌症與心血管疾病風險增加有關。