散剂(案例版)概要.ppt

* * 管形包合物 层状包合物 笼形包合物 * * ３、特点 提高药物的稳定性； 增大药物的溶解度，提高药物的生物利用度； 掩盖药物的不良气味或味道，降低药物的刺激性与毒副作用； 使液态药物固体化，防止挥发性药物成分的散失。 （一）概述 * * 环糊精 胆酸 淀粉 纤维素 蛋白质 核酸 （二）包合材料 二、包合物 * * （二）包合材料 1、环糊精的结构与性质 环糊精（Cyclodextrin,CD）是淀粉在环糊精葡聚糖转位酶作用下的分解产物,是由6~12个D-葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物。 常用α、β、γ三种环糊精（6、7、8个葡萄糖单元）。 * * （二）包合材料 2、β-CD 特征：空穴内径适合药物包合（包嵌） 优势： 1）包合性好；2）毒性小； 3）随温度升高溶解度增加； 4）易代谢、吸收。 * * 二、包合物 （四）包合方法 1、饱和水溶液法 2、研磨法 3、超声波法 4、喷雾干燥或冷冻干燥法 * * 二、包合物 X射线衍射法 红外光谱法 核磁共振法 荧光光谱法 圆二色谱法 热分析法 薄层色谱法 紫外分光光度法 相溶解法 （五）包合物的验证 * * 当空气中的水蒸气分压大于药物粉末本身产生的饱和水蒸气压时，固体药物粉末将吸附水分子，这种现象一般称为吸湿。 吸湿性危害：可使粉末的流动性下降、固结、润湿、液化等，甚至促进化学反应而降低药物的稳定性。 水溶性药物均有固定的CRH值 A点表示气、液、固三相的会合点。 分为内服散剂、溶液散、煮散（布包散剂煎服）、眼用散和外用散剂。 在中药中应用较多，中国药典一部收载散剂通则。散剂为制备其它剂型的基础，可进一步制备成胶囊剂、颗粒剂、丸剂或片剂。用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂，应在清洁避菌环境下配制。 燃 在不锈钢（或陶瓷）制成的圆筒内，装有直径不同的钢球（或瓷球），当电机转动时，这些钢球（或瓷球）正好能从最高位置落下，使药物手受到强烈的撞击和研磨从而被粉碎，故而将这种粉碎机械称为球磨机。 便于制备无菌产品。操作方法适当，可得10μm左右微粉 对流混合: 较大位移的总体混合 剪切混合:内部力的作用产生滑动面,局部混合 扩散混合:相邻粒子间相互交换位置,局部混合 组分的密度 性质相同、密度基本一致的二种药粉容易混匀，但若密度差异较大时，应将密度小（质轻）者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）者，这样可避免密度小者浮于上面或飞扬，密度大沉于底部而不易混匀。 ③组分的吸附性与带电性 因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有用润滑剂作抗静电剂 混合方法 实验室常用：搅拌、研磨、过筛等。大生产多用：搅拌、容器旋转方式。 影响混合的因素 物料粉体性质：粒度分布、粒子形态和表面状态、密度、含水量、流动性、黏附性等； 设备类型； 操作条件：（物料充填量、装料方式、混合比转速、混合时间等） 固体分散技术1961年提出。是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的技术。其目的是为了提高难溶性药物的溶出速率和溶解度，从而提高药物的吸收和生物利用度。成为一种制备高效、速效制剂的新技术。 将固体分散体作为中间体，用来制备比如速释或者缓释制剂、肠溶制剂。可使药物具有缓释或肠溶特性，可降低药物的毒副作用。 依据：Noyes-Whitney方程，溶出速率随分散度增加而提高。 * * * * 超微粉碎机 物料在磨筒内受到高加速度撞击、切磋、挤压、切割等作用， 细胞级破碎 * * （三）筛分（sieving） 二、散剂的制备 1、定义 借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。 2、药筛 （1）冲眼筛 在金属板上冲出圆形的筛孔而成。 （2）编织筛 用具有一定机械强度的金属丝或非金属丝编织而成。 * * 3、目数 制药工业上，常用目数表示筛号及粉末的粗细，即以每英寸(25.4mm)长度上的筛孔数目表示。 （三）筛分 * * 4、粉末的分等 粉末细度 《中国药典》2010年版规定 最粗粉 能全部通过一号筛，但能通过三号筛不超过20%的粉末 粗粉 能全部通过二号筛，但能通过四号筛不超过40%的粉末 中粉 能全部通过四号筛，但能通过五号筛不超过60%的粉末 细粉 能全部通过五号筛，但能通过六号筛不超过95%的粉末 最细粉 能全部通过六号筛，但能通过七号筛不超过95%的粉末 极细粉 能全部通过八号筛，但能通过九号筛不超过95%的粉末 （三）筛分 * * 5、常用设备 （三）筛分 机械筛 摇动筛 振荡筛 手工筛 * * 可用马达带动，量少时用手摇动，常用于粒度分布的测定或少量剧毒药、刺激性药物的筛分。 * * 利用机械或电磁作用使筛产生振动而将药料进行分离。 特点：分离效率高，单位筛面处理能力大，维修费用低，占地面积小，重量