第1章-天然药物化学.ppt

1、说出天然药物化学的含义及研究内容 2、描述学习天然药物化学的目的和意 3、了解天然药物化学的发展概况 4、明确有效成分和无效成分的概念 5、描述天然药物化学成分的类型 6、掌握天然药物化学成分的溶解情况 银黄注射液：金银花（绿原酸）﹢黄芩（黄芩苷） （二）阐明天然药物的药效物质基础，探索天然药物防治疾病的原理 通过对天然药物进行有效成分的研究，不仅可以阐明天然药物产生功效的究竟为何物质，也为探索天然药物防治疾病的原理提供了前提和物质基础。 如，现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。 华陀用“麻沸散”作麻醉剂 （其主要成分为：茛菪碱） （三）改进药物制剂剂型，提高药物质量和临床疗效 为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方便）的新型天然药物，天然药物化学在天然药物制剂的研制中，起着十分重要的作用。 （四）促进天然药物的开发和利用 1、研制开发新药、扩大药源 从亲缘科属植物甚至从其他科属植物中寻找同一有效成分。 小檗碱 2、降低毒性，提高疗效 炮制：可使天然药物中的化学成分发生变化，以达到提高疗效、降低毒性的目的。 乌头：用蒸、煮等方法进行炮制，使乌头碱等化合物的酯键 水解，生成毒性较低的化合物如乌头原碱。 3、提取制药原料和中间体 从天然药物中提取制药原料和中间体进行半合成，可以缩短生产周期，降低生产成本。 4、进行结构修饰和改造，研制新药 秋水仙碱→秋水酰胺（抗癌效果不变，毒性降低） 吗啡→哌替啶（保留镇痛作用，成瘾性降低） 一、 鞣质：（削皮的苹果、茶水） 又称单宁或鞣酸，为一类分子较大、结构复杂的多元酚类化合物的总称。可与蛋白质结合成难溶于水的鞣酸蛋白。为亲水性物质。 因能与生兽皮中的蛋白质结合形成致密、柔韧、不易腐败、有良好透气性和难易透水的皮革，故称为鞣质。 二、 有机酸： 广义的有机酸泛指分子中有羧基的化合物。在植物中多以金属离子或生物碱盐的形式存在。按分子大小又分为小分子有机酸和大分子有机酸。前者极性大，具亲水性；后者极性小，具亲脂性。 三、 氨基酸、蛋白质和酶： （1）氨基酸：分子中含有氨基的羧酸。构成蛋白质的多为α-氨基酸。为亲水性。在等电点时，溶解度最小。 有机酸： 金银花 简单的说，有效成分就是具有生物活性且能起到防治疾病作用的单体化合物。 * 简单的说，有效成分就是具有生物活性且能起到防治疾病作用的单体化合物。 引申：天然药物之所以能够起到治疗作用，就是有效成分在起作用。 举例麻黄和黄连素： 比如中药麻黄，具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效，同学们知道是什么成分在起到这些作用吗？有没有同学知道麻黄里含有哪些化学成分呢？ 药理研究表明，α-松油醇具有降低小鼠体温的功效，是麻黄发汗散寒的物质基础。 麻黄中的麻黄碱及去甲麻黄碱具有宣肺平喘的功效，前者具有肾上腺素样作用，能够收缩血管，兴奋中枢，后者能松弛支气管平滑肌。临床可以用来治疗哮喘。 麻黄中的伪麻黄碱则具有升压利尿的作用。 再举一个例子，比如中药黄连，黄连是一味重要的中药材，含有多种生物碱类成分，主要的有效成分小檗碱，具有抗菌的功效，临床上用来治疗细菌性痢疾。同学们有时候拉肚子去校医那里拿的黄连素就是小檗碱了。黄连素是众多治疗腹泻药物中最为大家熟知、价格便宜、服用简单、携带方便的药物之一。所以，几乎家家户户备有此药，无论出差还是旅游，黄连素更是人们的必备药物之一。可以说是居家旅行，必备良药！! 在日常生活中，有人为了避免腹泻，在外出吃饭、游旅之时，提前吃上几片黄连素，这种做法并不妥当。因为这样做，可以说是一种对细菌的“挑逗”行为，会让细菌产生耐药性。而且预防的剂量通常都不会太大，细菌在与药物抵抗中容易“获胜”。如果经常这样“锻炼”细菌，只能使细菌“抵抗”经验丰富，由弱变强，有害无益。 好了，现在同学们清楚有效成分的概念没有？有效成分是什么啊？有效成分就是具有生理活性，并能起到防治作用的单体化合物。有效成分是天然药物具有药效的物质基础。 * * 课本上对于无效成分的定义是这样的，但是我们详细点讲呢，有些化学成分不具有生理活性