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舒芬太尼的临床应用 吉林省肿瘤医院 王双燕 舒芬太尼(Sufentainil)是一种强效的阿片类镇痛药,同时也是一种高选择u-激动剂。镇痛效应强与芬太尼、吗啡。舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性。它与阿片的亲和力是芬太尼的7.7倍以上,而且具有良好的血液动力学稳定性,同时保证足够的心肌氧供。 芬太尼家族药代动力和药效学特性 芬太尼 舒芬尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 pka 8.4 8.0 6.8 7.1 T1/2 1-2 1-2 1-2 0.5-1.5 T1/2 10-30 15-20 10-20 0.5-1.5 起效时间 1-2min 1-3min 30S 30S 峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min 1min 作用时间 30min 30min 15min 5-10min 油水比 860 1778 13.4 17.9 分布容积 4 1.7 0.86 0.3-0.4 芬太尼家族药代动力和药效学特性 芬太尼 舒芬尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 代谢途径 脱甲基 脱甲基 脱甲基 非特异酯酶水解 代谢产物 无活性 无活性 无活性 无活性 排泄 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 清除率 13 13 6.4 50 (ml/kg/min) 镇痛效能 100 1000 20-25 134 静脉等效剂量100ug 15ug 750ug 100ug 镇痛剂量 1-2ug 0.1-0.2ug 10-20ug 0.05-2ug 血浆浓度 0.2 0.02 2 0.2 (ng/ml) 舒芬尼药物特点 药物类别:麻醉管制药品 化学名:N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]- N-苯丙酰胺 1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂 ,是芬太尼亲和能力的7-10倍;与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性; 2、亲脂性约为芬太尼的2倍,易透过细胞膜和血脑屏障; 3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍; 4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍; 5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍; 6、呼吸抑制弱; 7、血液稳定性好; 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低。 项目\药品 舒芬尼 芬太尼 治疗指数(LD50/ED50) 25211 277 效价比值 5-10 1
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