11.第十九章组胺及抗组胺药概论.ppt

3. 烦躁性失眠 （可与氨茶碱合用） 4.其他：冬眠合剂用于人工冬眠 用药指导 1、禁忌：孕妇、哺乳期妇女 青光眼、尿潴留、幽门梗阻等 2.用药期避免驾车、船及高空作业，老年人使用后易发生头晕、痴呆精神错乱 ， 3.可加强中枢抑制药作用 H1受体阻断药小结 H1受体阻断药， 苯海拉明是代表， 皮肤粘膜过敏症， 选用此药可纠正， 治疗失眠和呕吐， 作用较强正对路， 不良反应比较少， 口干嗜睡常见到。 1.H1受体阻断药最常见不良反应 A、烦躁、失眠 B镇静、嗜睡 C胃肠道反应 D、致畸 E、过敏反应 2.H1受体阻断药对哪种过敏反应疗效高 A、荨麻疹 B支气管哮喘 C药疹 D、过敏性休克 E接触性皮炎 * * 教学目的： 1．掌握H1受体阻断药的作用、用途、不良反应及用药指导 第十九章 第一节 组胺与抗组胺药 一、组 胺 1. 内源性组胺可能参与速发型变态反应及局部炎症反应的重要介质。 2、天然组胺无活性，当机体受到刺激或发生变态反应时，以活性形式释放出来。通过与组胺受体结合而产生生物效应。 组胺受体的分类及其生理效应： H1：舒张血管,收缩支气管及胃肠道平滑肌。 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心率↑ 。 H3：负反馈调节组胺合成与释放。 一、组 胺 【临床应用】 作为诊断用药 1. 胃酸分泌机能诊断 ：以用于鉴别真性胃酸缺乏症。 2. 作为麻风病的辅助诊断: 【不良反应】头痛、直立性低血压、颜面潮红。 支喘禁用。 一、组 胺 二、组胺受体激动药 倍他司丁（抗眩啶） 本品为H1受体激动药， 选择性扩张脑血管；能增加内耳、肝、脾、颈动脉及冠状动脉的血流量。 临床主要用于内耳眩晕症，可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。 不良反应:有胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等。支气管哮喘、溃疡病患者慎用。 一、组 胺 具有乙基胺的共同结构，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断。 (一) H1受体阻断药 二、 抗组胺药 第二代H1 受体阻断药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，无嗜睡作用。 【药物分类】应用特点： 第一代H1 受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）等。具有明显的镇静抗胆碱作用，表现困倦、耐药，中枢作用强。 二、 抗组胺药 【体内过程】 1、口服吸收良好 多数H1受体阻断药口服吸收良好，2~3h达血浓高峰，作用持续4~6h。 2、肝内代谢 药物在肝内代谢后，经尿排出。 二、 抗组胺药 【药理作用】 1.阻断H1受体效应 （1）对抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管舒张和通透性增加。 （2）部分对抗组胺引起的血管舒张，血压下降。 二、 抗组胺药 2．中枢抑制作用 （1） 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 （2） 抗晕、镇吐。 3. 其它 抗Ach和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分泌。 可能与阻断中枢H1受体，拮抗了内源性组胺介导的觉醒反应有关。 二、 抗组胺药 【临床应用】 1. 变态反应性疾病 组胺释放引起的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应。 昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有良效 。 但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效。 2．防晕止吐: 用于晕动病、放射病等引起的呕吐，最有效的药物是茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。 【临床应用】 【不良反应】 1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力、注意力不集中，精神恍惚等。用药期避免驾车、船及高空作业。阿司咪唑无此反应。老年人使用后易发生头晕、痴呆精神错乱 2. 消化道反应及头痛、口干。 3.过敏反应 二、 抗组胺药 药 物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 抗过敏 苯海拉明 +++ ++ +++ ++ 异丙嗪 +++ ++ +++