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第十四章 气雾剂Aerosol 、喷雾剂Sprays与粉雾剂Powder aerosols 基本要求: 1、重点掌握气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的概念;气雾剂的分类、特点。掌握气雾剂、吸入粉雾剂的组成;药物在肺部吸收的特点。 2、熟悉气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的区别;吸入粉雾剂的粉末雾化器。 3、了解气雾剂阀门系统的定量喷雾原理;气雾剂的制备工艺和质量评定方法。 重点: 气雾剂的概念、特点、吸收特点、组成 难点: 气雾剂的组成 单击图片播放 肺脏构造及粒子沉集示意图 单击图片播放 气管:对60μm以上的粒子沉积率高; 6μm粒子沉积率1%。 总支气管:2μm粒子不在此沉积。 细支气管:2μm粒子开始沉积。 肺泡管:6μm粒子不在此部位, 2μm粒子沉积率高。 肺泡:2μm粒子不在此部位。 二、气雾剂的组成 抛射剂 耐压容器 药物与附加剂 阀门系统抛射剂:一些液化气体,b.p.低,蒸气压大作用:喷药动力,同时兼具主药溶剂、稀释剂并决定 喷出物性质与特点。要求:无毒、无致病性、无致敏性、无味等。 基本性质:在常温常压下为气体,但降温或加压可使液 化,其蒸汽具足够压力将药物自容器内压出。 (一)抛射剂种类: 1)液化气体: 碳氢化合物(丙烷、异丁烷、 正丁烷等) 氟碳化合物( F11、F12、F114) 2)压缩惰性气体:CO2、N2、NO等 国内常用氟利昂,但破坏大气臭氧层。 F12(二氯二氟甲烷)可以单用,F11 、F114均合用。但 F12蒸气压太高,夏天易渗漏,贮存期不稳定,多用混合抛射剂。以F12为基础,配以F11或F114适量以控制雾滴大小。雾滴小,压力大;雾滴大,压力小。 (二)药物与附加剂 1、二相气雾剂 溶液型:对不溶于抛射剂的,可加入潜溶剂。 2、三相气雾剂 (1)混悬型:气相、混悬液。稳定性好 又称粉末气雾剂,配制中绝对无水否则发生粉末粘聚。 (2)泡沫气雾剂(O/W): 气相、乳浊液。 (三)耐压容器 玻璃容器:化学稳定性、密闭性好,但易碎,一般在瓶外搪一层塑料。 金属容器:铝、铝镁金属、马口铁、不锈钢,化学稳定性、密闭性好,但金属离子对药液稳定性影响极大,另外F12对金属腐蚀性大。 (四)阀门系统 1.一般阀门(包括推动钮):不定量。 (四)阀门系统 封帽:使阀门封固于容器上。 一 阀杆:内孔+膨胀室。 内孔:出药孔,大小关系质量。 般 膨胀室:使部分抛射剂在此沸腾, 增加粒子细度。 阀 橡胶封圈:控制阀门开关。 弹簧:供给推动钮于弹力,同时对 门 物料起搅拌作用更易挥发雾化。 浸入管:使容器内物料送入阀门室内 (国产均无此装置,用时倒置代替) 推动钮:开或关阀门。 2.定量阀门:一般阀
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