第十六章节制剂新技术.docVIP

赣 南 医 学 院 教 案 专 业：07药学本科 课 程：药剂学 任课老师：廖梅香 教 务 处 编 制 课 程 名 称 药剂学（崔福德主编） 授 课 时 间 2010年11月8日，10（3，4节，5，6节） 授 课 对 象 07药学本科 授 课 章 节 课 题 第十六章制剂新技术 第十六章制剂新技术 一、教学目的与要求： 1.掌握几种药物制剂新技术，其中重点掌握固体分散体制备技术，包合物制备技术及，微囊，脂质体制备技术的各种新剂型的概念，所用的载体材料，特点及简单的制备方法。 2. 了解固体分散体的类型，速释与缓释原理，纳米粒的稳定性。 二、教学内容： 1.固体分散体制备技术 2包合物制备技术 3.纳米乳的制备技术 4.微囊的制备技术 6.脂质体的制备技术 教学重点： 固体分散体所用的载体材料及制备方法。包合物所用的载体材料及特点。 三、教学方法设计： 通过复习上节课学习的内容，从总到分再小结的方法，引出药物制剂的新技术与新剂型，再分段学习； 利用多媒体进行授课； 注意语言艺术与科学知识讲授的统一，突出重点，讲清概念及要点。 四、教具或教学手段：多媒体投影，板书相结合。 五、时间安排： 1.复习旧课，引入新课： 2.讲授新课： 3、小结及布置思考题： 六、教学过程与板书设计： （一）组织教学： 吸引学生注意，准备上课。教师登上讲台，学生起立，坐下后，环视全体同学，用无声的语言督促学生准备听课，如发生异常情况，在课前予以及时解决。 （二）复习旧课，引入新课： 复习上节课学习的内容，从总到分再小结的方法，引出药物制剂的新技术与新剂型章节的介绍，在分段介绍。 （三）讲授新课： 参考书目：陆彬主编《药物制剂新技术与新剂型》 第十六章 制剂新技术 第一节 固体分散物制备技术 一．概述 1.含义：将难溶性药物高度分散在另一固体载体中,形成固体分散体的新技术。通常是一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料中或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。 固体分散体可以进一步加工厂片剂，胶囊剂，软膏剂，滴丸剂和栓剂等。 2.特点：药物高度分散于固体基质中，比表面积增加、 溶出速度加快、生物利用度提高；使液体药物固体化。 缺点：药物含量不可能太高；贮存过程中会逐渐老化。 3，固体分散体的分类： 按释药性能分类：速释型固体分散体； 缓释、控释型固体分散体； 肠溶型固体分散体。 按分散状态分类： 低共熔混合物（微晶状态）； 固态溶液（分子状态） ； 玻璃溶液或玻璃混悬液（无定形载体中） ；共沉淀物（非结晶无定形物）。 4.固体分散物的速释和缓释原理： (一)速效原理 1、药物的分散状态 药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中存在，载体材料可阻止已分散的药物再聚结粗化，有利于药物的溶出与吸收。 2．载体材料对药物溶出的促进作用 (1)水溶性载体材料可提高药物的可润湿性： (2)载体保证了药物的高度分散性： (3)载体材料对药物有抑晶性： (二)缓释原理 药物采用疏水或脂质类载体材料，制成的固体分散体均具有缓释作用。其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状恋分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。 二、固体分散物的载体材料 载体材料应具备的条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化，不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、廉价易得。 常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。 （一）水溶性载体材料 常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸、糖类以及纤维素衍生物等。 1．聚乙二醇类 2．聚维酮类 3．表面活性剂类 4．有机酸类 5．糖类与醇类 6. 纤维素衍生物 1.聚乙二醇类 具有良好的水溶性（1∶2~1∶3），亦能溶于多种有机溶剂，可使某些药物以分子状态分散，可阻止药物聚集。最常用的PEG4000和PEG6000。它们的熔点低（55~65℃），毒性较小。化学性质稳定（但180℃以上分解），能与多种药物配伍。药物为油类时，宜用分子量更高的PEG类作载体，如PEG12000或PEG6000与PEG200