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脂质体应用及其制备 卢铭辉 20110006015 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 脂质体—结构 英国科学家庞汉姆等在 1965 年进行生物膜 研究时，发现磷脂分子在水中分散后能够自 发的形成一种囊泡体，这种囊泡体具有类似 于细胞膜的双分子层结构，他将这种囊泡体 称为脂质体。 20世纪70年代初用脂质体作为药物载体包 埋淀粉葡萄糖苷酶治疗糖原沉积病首次获 得成功后, 脂质体便引起了广泛关注。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 磷脂分子具有一个亲水的极性头部和一个 疏水的非极性尾部，因此在组成脂质体时， 磷脂的亲水极性头部位于脂质体双分子层 的外部，疏水的非极性尾部朝向脂质体双 分子层的中间。 脂质体( liposome)是单层或多层脂质双分 子膜以同心圆的形式包封而成,类似细胞膜 的微球体。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 脂质体按照不同的直径大小以及内囊数目可分为以下几种类 型： √直径小于100nm 的小单层脂质体(SUV) √直径大于100nm 的大单层脂质体(LUV) √多层同心的多层脂质体(MLV) √非同心多囊泡脂质体(MVL) Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 作用：脂质体的囊泡结构能够充当药物分子或其他物质等的载体。 亲脂性的药物可以储存在磷脂双分子层中，亲水性的药物可以存储在脂 质体的内囊中。 脂质体—分类应用 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. √长循环脂质体 长循环脂质体是指经过修饰作用的具有一定空间稳定性的脂质体， 常见的修饰物有聚乙二醇（PEG）、神经节苷脂（GM1）等。因其具有空 间稳定性，所以长循环脂质体可在体内长时间驻留，进而使药物的作用 时间得到延长，发挥出长效作用。 GM1能够增强脂质体膜的刚性，减少单核吞噬细胞系统（MPS）对长 循环脂质体的吞噬率。 PEG可以在脂质体的表面产生空间位阻层，以使长循环脂质体不被内 皮网状系统（RES）吞噬，进而延长药物作用时间。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. √热敏脂质体 热敏脂质体又叫温度敏感脂质体，其所使用的磷脂具有比人体体温 稍高的相变温度，在当环境温度达到相变温度时，脂质体双分子层会由 “胶晶态”转变为膜流动性更强的“液晶态”，从而促使脂质体所包封 药物的释放率加大。 在研究中，有学者提出将肿瘤等病灶部位升温，使局部温度能够高 于热敏脂质体的相变温度，可以使抗肿瘤药物在肿瘤病灶部位快速释放， 来提高脂质体的靶向治疗作用。 热敏脂质体已被广泛的应用于核酸、抗生素和抗肿瘤药物等的载体 研究，尤其在抗肿瘤药物载体方向的研究已经取得了较深入的成果。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. √pH 敏感脂质体 pH 敏感脂质体是基于肿瘤间质处的pH 值比正常组织低的特点而设 计的一种具有细胞内靶向和控制药物释放作用的脂质体。目前常用的PH 敏感脂质体为二油酰磷脂酰乙醇胺( DOPE )。 当脂质体处于中性pH 环境时,DOPE的羧基离子可提供有效静电进行 排斥,使脂质体保持稳定, 当pH改变