新型磷酸二酯酶5抑制剂他达那非的合成.pdf

第五届全I亘$11药工程科技与教育研讨会／化学制药2006年11月 新型磷酸二酯酶-5抑制剂一一他达那非的合成 徐辉1 虞心红¨ 徐怡1 刘曲1张娜‘ 熊野娟2 王卫¨ 1)华东理工大学药学院上海2002372)上海市医药学校上海200000 ·通讯作者，男，46岁，博士，教授，研究方向：从事药物的设计与合成，E—marl：xhyu@ecust．edu．∞ 关键词他达那非；磷酸二酯酶一5抑制剂，合成 摘要 应、N一酰化以及环合反应制得目标化合物(1)。结果：总收率64％。目标化合物及关键中间体的结构经质谱和核磁共振 谱分析，得以确证。结论：该合成路线简便可行，收率高，反应条件温和。 ofanovel 5 Synthesis PhosphodiesteraseType Inhibitor_一Tadalafil Weip XU H1，U￡，Q“1．z配t^『GNal,XIONGYe-juan2，WANG Hui,YU砌．hong’，XU lSchool China and 200237 UniversityofScienceTechnology，Shanghai ofpharmacy。East 2 200000 Shanghaipharmaceuticalschool,Shanghai 5 TypeInhibitor；synthesis Keywords：Tadalafil；Phosphodiesterase Aim：To 5inhibitor from Abstractsynthesisphosphodiesterasetype Tadalafil(1)．Method：StartD-tryptophan，viaesterification， and with inmethanolthe compound(1)． condensation，N-Acylationfinallycyclizationmethylaminegivetarget Pictet-Spengler Result：Thetotal ofthis is64％．Thestructureoftitle hasbeencharacterized yield process compound byMS(massspectrum)and routeis foritsmild and 1H-NMR(nuclearmagneticresonance)．Conclusion：Thesyntheticpractical condition，convenienthandling eonditiombe tOindustrialmanufacture． yield．The whichhasfacilereaction mayapplied lligh procedure and 他达那非(Tadalafil)是由美国礼来公司(EhLmyCompany)开发的一种新型口服高选择性 磷酸二酯酶～5(PDE5)抑制剂。该药首先在英国、德国、丹麦、瑞典、澳大利亚和新西兰以商品名希爱 11月23日经食品药品监督管理局(FDA)批准上市。 他达那非是四氢一p一