华益通-奥扎格雷分解.ppt

 华 益 通 产品介绍 山东华鲁制药有限公司 华 益 通 内容提要: 企业简介 产品简介 溶栓药物的比较 非PVC软袋包装的优势 重要补充 企 业 简 介 企业简介 公司现有符合GMP标准的大输液车间4座，玻璃瓶大输液生产线5条，软袋输液生产线3条，年产能力2亿瓶（袋）。针剂车间一座，年产能力1.4亿支；口服固体制剂车间一座，年产胶囊能力2亿粒。 产 品 简 介 产品简介 化学结构式： 产品简介 主要成分：奥扎格雷钠 化 学 名：反式-3-[4-（1H-咪唑基-1-甲 基） 苯基]-2-丙烯酸钠 分 子 式：C13H11N2NaO2 分 子 量：250.25 产品简介 产品特点： 国内第一个上市的高效强力血栓素合成酶抑制剂 是抗血小板聚集良药。 产品简介 是一类有代表性的抗栓良药。 TXA2、PGI2均是花生四烯酸的代谢产物， PGI2具有强烈的扩张血管和抑制血小板聚集的作用，而TXA2与之相反。 奥扎格雷钠能特异性抑制血栓素合成酶，能降低体内血栓素A2（TXA2），同时促进PGI2的生成，改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常，并能抑制血小板的聚集和扩张血管，增加血流量，使凝血过程受到了有效的抑制，并使已形成的血栓靠血液平衡关系的打破，被自行溶解，从而达到使病人恢复正常生理功能。 产品简介 华益通对血栓素、前列环素的作用： 临床实验证实： 健康成人（1ug/kgmin,3小时）、血栓患者（80mg，2小时）连续静脉滴注不同剂量的华益通后，可显著地抑制TXA2的生成，促进PGI2的生成。 产品简介 华益通对花生四烯酸代谢酶作用： 对人血小板的TXA2合成酶有强烈的抑制作用，其抑制浓度为4-21nM，而对环氧化酶， PGI2合成酶， PGE2合成酶12-脂氧化酶，即使浓度高达1mM也没有影响。（in vitro） 产品简介 华益通对血小板聚集的影响： 对人的富血小板血浆中，当加入10-5—10-4M药液中，可抑制由于花生四烯酸，胶原ADP引起的血小板聚集，同时对血小板产生的游离5-羟色胺也有抑制作用。 产品简介 华益通对脑血管痉挛及脑血流量作用： 实验研究证明：在狗的蛛网膜下腔出血模型中，连续静脉给药或直接注入病灶部位，对其脑底动脉痉挛及脑血液低下有明显抑制作用；猫的脑软膜血管内皮损伤模型，静脉给药（100mg/kg）能扩张其脑软膜动脉。 临床研究表明：对脑血栓患者静脉给药，则会增加脑血流量。 产品简介 华益通对血栓、脑梗塞形成作用： 动物实验表明： 对猫脑软膜管内皮损伤模型，静脉给药（10mg/kg）能抑制血栓形成 对连续注入花生四烯酸的兔脑梗塞模型，其静脉预先给药（0.3-1mg/kg）对脑梗塞灶的形成有显著抑制作用。 对大鼠动脉闭塞再开通模型中，闭塞后，连续给药(0.1mg/kg/min)能抑制脑梗塞灶的形成。 华益通的毒理 产品简介 重复给药毒性： 大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg，狗最大耐受量为10～12.5mg/kg。 产品简介 生殖毒性: 大鼠、兔本品静脉注射给药，结果动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔数轻度增加。 华益通的药代动力学  人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注射时，2小时内达到血药浓度稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。  本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22 +0.44小时，Vd为2.32+0.62L/kg，AUC为0.47+0.08μg·小时/ml。Cl为3.25+0.82L/小时/kg，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。 华益通的临床应用 1、急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运 动障碍。 2、预防和治疗蛛网膜下腔出血和脑动脉瘤 破裂及偏头痛引起的脑血管痉挛。 3、适用于短暂性脑缺血发作等缺血性疾病。 产品简介 4、对陈旧性脑血栓患者，亦有较好 的疗效。 5、肺血栓栓塞、支气管哮喘。 6、不稳定性心绞痛。 规格与