药剂学第十四章气(粉)雾剂喷雾剂讲义.ppt

新型喷雾装置： 1.智能型喷射雾化器： 如Halolite喷雾器 2.超声波雾化器：具有雾化效果好，体积小、重量轻、便于携带、药物降解小等优点 3.Respimat喷雾器：是将特定的药物制剂与给药系统结合为一体的喷雾器。 三、处方设计 溶液型：药液应澄清 乳剂型：乳滴分散均匀 混悬型：药物粒子分散均匀且保持稳定 必要时加入适当附加剂，如溶解、抗氧剂、稳定剂等 制备工艺 配液 灌装 装上手动泵 一般避菌环境下配制，注意污染； 烧伤等创面用喷雾剂应无菌环境下配制 【实例】鲑降钙素鼻喷雾剂 处方： 鲑降钙素 0.275mg 氯化钠 1.5mg 枸橼酸钠 20mg 苯扎氯铵 0.2mg PVP-K30 20mg 柠檬酸 20mg Tween 80 60mg 注射用水 2ml 【制备】精密称取鲑降钙素与所有辅料，分别溶于适量的注射用水，溶解后，将两溶液混匀，加注射用水至所需配量，测PH值（3.7-4.1）。用0.22μm滤膜过滤器过滤，灌装，充氮气，加泵阀。 【实例】莫米松糠酸酯喷雾剂 处方： 莫米松糠酸酯 3g Tween 80 适量 水（含防腐剂和增稠剂） 适量 适应症：用于治疗季节性鼻炎和常年性鼻炎，对过敏性鼻炎有预防作用。 四、喷雾剂的质量控制 《中国药典》二部附录规定喷雾剂应标明： 每瓶的装量 主药含量 总喷次 每喷主药含量和贮存条件 喷雾剂检查项目： 每瓶总喷次 每揿喷量 每喷主药含量、装量 微生物限度 对于烧伤、创伤或溃疡用喷雾剂进行无菌检查 第四节 粉雾剂（powder aerosols ） 一、概述 定义：是指或一种以上的药物，经特殊的给药装置给药后以干粉形式进入呼吸道，发挥全身或局部作用的一种给药系统，具有靶向、高效、速效、毒副作用小等特点。 根据给药部位的不同，可经鼻用粉雾剂和经口腔用（肺吸入）粉雾剂。PI可有效地用于低剂量和高剂量药物的吸入或喷入给药。粉雾剂中的药物通过呼吸道粘膜下丰富的毛细血管吸收，因而作为呼吸道粘膜吸收制剂 一、粉雾剂的定义 吸入型粉雾剂(powder aerosol for inhalation)和非吸入型粉雾剂。 吸入型粉雾剂系指微粉化药物或药物与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，用特制的干粉吸入装置(dry powder inhaler, DPI)，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。 非吸入型粉雾剂系药物或药物与载体以胶囊或泡囊形式，采用特制干粉给药装置，将雾化药物喷至腔道粘膜的制剂。 二、吸入型粉雾剂与气雾剂相比的特点 1. 粉雾剂不含抛射剂，无环保问题和毒副作用； 2. 气雾剂受阀门系统限制，剂量较小，一般最大剂量约为1mg；粉雾剂既可用于低、高剂量的药物，如色甘酸钠(用量20mg以上)，只能用粉雾剂； 3. 气雾剂要求病人在用药时吸气必须与揿压阀门的动作同步，大约有30%的患者不能正确使用气雾剂、而粉雾剂大多由病人自己吸气而吸入，顺应性好。 应用：吸入型粉雾剂主要用于治疗哮喘和慢性气管炎； 非吸入型粉雾剂常见用于咽炎和喉炎等的治疗。 吸入型粉雾剂具有以下一些优点： 1．无胃肠道降解作用； 2．无肝脏首过效应； 3．药物吸收迅速，给药后起效快； 4．大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其它方法的应用来提高； 5．小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药： 6．药物吸收后直接进入体循环，达到全身治疗的目的； 7.可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物； 8．顺应性好，特别适用于原需进行长期注射治疗的病人； 9．起局部作用的药物，给药剂量明显降低，毒副作用小。 影响粉雾剂疗效的因素： 1．粉末的特性及处方组成，不同的给药部位对微粒大小的要求不同，如肺吸入粉雾剂要求主药粒径应小于5μm，而鼻用粉雾剂粒径则应为30～150μm；含药粉末应具备一定的流动性，以保证填充和吸入时剂量的准确性，并在使用时可最大限度的雾化。 2．吸入装置的选择，应根据主药特性选择适宜的给药装置，需长期用药的宜选用多剂量贮库型装置，主药性质不稳定的则宜选择单剂量给药装置。 3. 患者的生理、病理状态，患者的年龄、性别、身高、体形及粘液分泌状况均与疗效有密切关系，并应对患者进行粉雾剂正确使用的培训。 二、吸入粉雾剂的组成 （一）药物与附加剂 一般