职业药师药剂第七章药效学.docx

第七章 药效学重要考点1： 药物的基本作用药效学：研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物剂量与药效之间关系的科学。1、药物作用与效应药物作用：药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用。药理效应：机体反应的具体表现，是药物作用的结果。2、药物作用的选择性选择性高的药物作用范围窄，选择性差的药物作用范围广泛。药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行。药物选择性一般是相对的，有时与药物剂量有关。药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础。重要考点2：药物的量-效关系与量-效关系曲线量效关系：在一定剂量范围内，药物的剂量（或浓度）增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。量效关系曲线：药物量效之间的函数关系可以用曲线来表示。常以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，进行作图，得到直方双曲线。重要考点3：量反应与质反应量反应 药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数或量或最大反应的百分率表示。 研究对象：单一生物个体。质反应 药理效应为反应的性质变化，一般以阳性或阴性，全或无的方式表示。研究对象：一个群体。重要考点4：基本概念斜率：在效应约16%-84%区域，量效曲线几乎呈一直线，其与横坐标夹角的正切值。最小有效量：引起药理效应的最小药量。最大效应（效能）：继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限。效价强度：能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度。半数有效量：引起50%阳性反应或50%最大效应的浓度或剂量。重要考点5：药物的作用机制药物的作用机制：包括作用于受体、影响酶的活性、影响细胞离子通道干扰核酸代谢、补充体内物质、改变细胞周围环境的理化性质、影响生理活性物质及其转运体、影响免疫功能、非特异性功能。重要考点6：药物与受体相互作用学说占领学说：药物必须占领受体，才能发挥作用，药物效应不仅与被占领受体的数量成正比，也与药物-受体之间的亲和力和药物的内在活性相关。速率学说：药物的作用主要取决于药物与受体结合及分离速率。二态模型学说：受体构型存在两种状态，活化态和失活状态，两者可以相互转化，处于动态平衡。重要考点7：受体的类型和性质。1、类型G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体。细胞核激素受体2、性质饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性重要考点8：受体作用的信号转导种类物质第一信使多肽类激素；神经递质；细胞因子等。第二信使①环磷酸腺苷，最早发现；②环磷酸鸟苷；③二酰基甘油和三磷酸肌醇；④钙离子；⑤20碳烯酸类；⑥一氧化氮。第三信使生长因子，转化因子等。重要考点9：受体的激动药与拮抗药1、受体药物的分类药物类型亲和力内在活性完全激动药+++部分激动药++竞争性拮抗药+—非竞争性拮抗药+—2、激动药与拮抗药对量效曲线的影响（1）在部分激动剂存在时激动剂的量效曲线阈剂量↓激动剂剂量 小：曲线左移（起激动剂作用）大：曲线右移（起阻断剂作用）最大效应不变 （2）竞争性拮抗剂存在时激动剂的量效曲线 阈剂量↑ 曲线平行右移 最大效应不变（3）非竞争性拮抗剂存在时激动剂的量效曲线 阈剂量↑ 曲线不平行右移 最大效应↓ 重要考点10：受体的调节1、受体脱敏长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。根据产生的机制不同，可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。2、受体增敏因长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感性提高。若受体脱敏或增敏仅涉及受体数量和密度的变化，则分别称为受体下调或上调。重要考点11：影响药物作用的因素药物方面药物的剂量给药时间疗程（1）耐受性 快速耐受性、交叉耐受性（2）耐药性 病原微生物对抗菌药物的敏感性↓（3）药物依赖性 身体依赖性、精神依赖性药物剂型和给药途经机体方面的因素1、生理因素年龄，体重，性别2、精神因素精神状态，心理活动3、疾病因素心脏疾病，肝脏疾病，肾脏疾病，胃肠疾病，营养不良，酸碱平衡失调，电解质紊乱，发热。4、遗传因素种族差异，特异质反应，个体差异，种属差异5、时辰因素时间药物代谢，时间药物效应，时间毒理方面6、生活习惯与环境重要考点12：联合用药与药物相互作用联合用药的意义①提高药物的疗效。②减少或降低药物不良反应。③延缓机体耐受性或病原体产生耐药性，缩短疗程。药物相互作用①体外药物相互作用。②药动学方面药物相互作用。③药效学方面药物相互作用。药物的配伍禁忌重要考点13：药动学方面的药物相互作用1、影响药物的吸收ph的影响：水杨酸类+碳酸氢钠→水杨酸↓离子的作用：四环素类+含二价或三价离子→四环素类↓胃肠道运动：乙酰氨基酚+抗胆碱药（普鲁本辛）→乙酰氨基酚↓肠吸收功能：地高辛+新霉素→地高辛↓间接作用：抗凝药+抗生素→肠道维生素K↓→抗凝活性↑2、影响药物的分布竞争性与血浆蛋白结合：华法林+水合氯醛抗凝活性→抗