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2017执业西药师超级宝典第十章 药效学考点 １ 药物的作用机制(１)作用受体。(２)影响酶的活性。(３)影响细胞膜离子通道。(４)干扰核酸代谢。(５)补充体内物质。(６)改变细胞周围环境的理化性质。(７)影响生理活性物质及其转运体。(８)影响机体免疫功能。(９)非特异性作用。考点 ２ 药物的治疗作用(１)对因治疗:消除原发病因子，治愈疾病的药物治疗称对因治疗。 如抗生素杀灭病原微生物，控制感染；铁制剂治疗缺铁性贫血；补充体内代谢物质不足或营养等。(２)对症治疗:改善患者疾病的症状称对症治疗。 如解热镇痛药、硝酸甘油、抗高血压药等。注意二者关系，中医认为“急则治其标，缓则治其本”，有时需要“标本兼治”。考点 ３ 效价强度、半数有效量、半数致死量、治疗指数和药物安全范围效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应(一般采用５０％效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。半数有效量是指引起 ５０％阳性反应(质反应)或 ５０％最大效应(量反应)的浓度或剂量，分别用半数有效量(ＥＤ５０)及半数有效浓度(ＥＣ５０)表示。半数致死量 ＬＤ５０引起 ５０％致死反应的浓度或剂量。治疗指数:ＬＤ５０与ＥＤ５０的比值。考点 ４ 药效学方面的药物相互作用１.药物效应的协同作用(１)相加作用:两药作用的代数和，１＋１ ＝ ２。(２)增强作用:大于单用时的作用之和，１＋１２。(３)增敏作用:组织或受体对药物敏感性增强。２. 药物效应的拮抗作用作用相反，效果小于单用效果之和 １＋１２。(１)生理性拮抗:是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。 如组胺和肾上腺素合用，治疗过敏性休克；拟肾上腺素药与三环类去甲肾上腺素重摄取抑制剂合用，引起高血压危象。(２)药理性拮抗:是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，如 Ｈ１ 组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗 Ｈ１ 组胺受体激动药的作用；β 受体拮抗药可拮抗异丙肾上腺素的 β 受体激动作用，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。 如克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体 ５０ｓ 亚基结合，从而产生拮抗作用。肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，这种类型拮抗称为化学性拮抗。 苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速，避孕失败，此为生化性拮抗。考点 ５ 量－效关系与量－效曲线一定剂量范围内，剂量(浓度)增加或减少时，其效应的变化关系。 用量效曲线或浓度效应曲线表示，作图得直方双曲线，以对数值作图，呈现典型的 Ｓ 型曲线即量效曲线。考点 ６ 受体调节(１)受体脱敏:是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘，可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。 另外，维生素 Ａ 还可使胰岛素受体脱敏。根据产生的机制不同，可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。 异源脱敏是指受体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感。(２)受体增敏:受体数量或敏感性提高。 如普萘洛尔突然停药导致血压反跳升高；磺酰脲类使胰岛素受体增敏。考点 ７ 影响药物作用的遗传因素(１)生理因素:年龄(老人和儿童)、体重与体型、性别(女性四期:月经期、妊娠期、分娩期和哺乳期)。(２)精神因素:安慰剂系指不含药理活性成分，含赋形剂，外观和口味一样的制剂。(３)疾病因素。(４)遗传因素:种族差异、特异质反应(个体对药物不同于常人的反应，与遗传缺陷有关)、个体差异(用药条件相同，多数人药效学和药动学相似，但一些人对同一药物反应不同)、种属差异。(５)时辰因素:系指机体内生物节律变化对药物的影响。 茶碱早上 ９ 点服血药浓度高；肾上腺皮质激素早上 ８ 点服好；西咪替丁晚间服效果好；青霉素皮试反应最重在午夜等。(６)生活习惯与环境。考点 ８ 药物的分类(１)激动剂:既有亲和力又有内在活性的药物。完全激动剂:内在活性 α ＝ １。部分激动剂:内在活性 α１。(２)拮抗剂:有较强亲和力，但缺乏内在活性，α ＝ ０。竞争性拮抗:增大激动药物的量，拮抗药脱离受体，直至激动药物完全占领受体，所以，竞争性拮抗的特点是激动药的量－效曲线平行右移，最大效应不变。非竞争性拮抗:增大激动药物的量，拮抗剂不脱离受体或脱离缓慢改变受体结构，所以，非竞争性拮抗的特点是激动药的最大效应下降。考点 ９ 耐受性、耐药性、依赖性、戒断综合征、成瘾的概念(１)耐受性:机体对药物产生反应性下降，需加大剂量。(２)耐药性:是病原微生物对药物的敏感性降低、甚至消失。(３)依赖性:机体对药物产生生理