七章抗胆碱药.pptVIP

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一 、M受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱 药理作用原理 阻断M 受体 腺体 眼部平滑肌 心脏 血管 中枢 1、腺体:抑制分泌 唾液、汗 呼吸道、泪 胃液 胃酸 临床应用 麻醉前给药 目的:减少呼吸道腺体及唾液腺分泌, 防止分 泌物阻塞呼吸道及吸人性肺炎的发生。 严重盗汗 流涎症 2、眼 扩瞳 升眼压 调节麻痹 远视 临床应用 眼科: 虹膜睫状体炎 验光配镜:儿童 固定晶状体,准确测定晶状体的屈光度 眼底检查 3、松弛内脏平滑肌: 胃肠 膀胱 、尿道 胆、支气管、输尿管 子宫 特点:对正常活动平滑肌影响小,对痉挛状态平滑肌作用强 临床应用 解除平滑肌痉挛: 内脏绞痛 对胃肠绞痛,膀胱刺激症状疗效较好。 对胆绞痛或肾绞疗效较差,常需与阿片类镇痛药合用。 遗尿症 4、心脏:兴奋 心率 短暂减慢(〈0.5mg) 阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体,抑制了负反馈效应,使Ach释放增多。 2、加快 (1mg ) 阻断M受体 拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和缓慢性心律失常 临床应用 缓慢型心律失常 可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等 缓慢型心律失常。 5 、扩张血管? (与阻断M受体无关) 治疗量无明显影响 大剂量可扩张皮肤血管,出现潮红、温热等症状(1.可能是阿托品升温的代偿.2.直接扩血管 ) 临床应用 抗休克:感染中毒性休克 大剂量阿托品治疗,能解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环。但对休克伴有高热或心率过快者,不用阿托品。 6 、中枢神经系统: 先兴奋,后抑制 与不良反应有关 6 、解救有机磷中毒 较大剂量(1~2mg)可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。 M受体激动药中毒 不良反应及中毒 一般反应:口干、视物模糊、心率加快、面红、扩瞳、排尿困难、便秘等 (阿托品化:面红,兴奋, 瞳孔轻度扩大) 中毒: 散瞳,心悸,烦躁,发热,小便困难,肠胀气──幻觉,惊厥──昏迷,呼吸麻痹(最低致死量80-130mg,儿童10mg) 禁忌症:青光眼,前列腺肥大 阿托品中毒解救 清除药物,反复注射新斯的明或毛果芸香碱 注意:解救有机磷中毒时若又出现阿托品中毒只可用毛果芸香碱 中枢兴奋症状明显者,可用地西泮对抗. 山莨菪碱, 654 对小动脉和内脏选择性高,用于抗休克和胃肠绞痛 中枢兴奋作用弱 禁忌症同阿托品 东莨菪碱 (中枢性抗胆碱药) 抑制中枢作用强, 并有防晕止吐作用 对眼、腺体作用强,对平滑肌、心血管作用弱 3、用于麻醉前给药, 治疗晕动病和震颤麻痹 4 、禁忌症同阿托品 人工合成代用品 目的: 提高选择性,缩短作用时间 扩瞳药─后马托品 胃肠解痉药─普鲁苯辛、胃复康 后马托品 对眼作用时间短但弱,用于眼底检查和 成人的验光 溴丙胺太林(普鲁本辛) 作用: (1) 选择性作用于胃肠平滑肌 (2) 抑制胃液分泌; 用于溃疡病, 胃肠痉挛及妊娠呕吐 贝那替秦(胃复康) 口服易吸收,抑制胃肠平滑肌痉挛,抑制胃液分泌,有安定作用 用途: (1) 用于兼有焦虑症的溃疡病人 (2)肠蠕动亢进 (3)膀胱刺激症 N2受体阻断药(肌松药) 概念: 作用于神经肌肉接头后膜N2受体,产生神经肌肉阻滞作用。 据机制分类: 分为去极化型和非去极化型两类 一、去极化型肌松药 琥珀胆碱 机制: 药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用,使终板不能对乙酰胆碱起反应(处于不应状态),骨骼肌因而松弛。 特点 1、常先出现短时的肌束颤动 2、一次给药作用时间短 3、连续用药可产生快速耐受性 4、抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用,却反能加强之 二、非去极化性肌松药 筒箭毒碱 机制; 药物与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合,能竞争性地阻断ACh的作用,使骨骼肌松弛。 特点 1、无肌束颤动。 2、一次给药作用时间长 3、连续用药可产生蓄积 4、抗胆碱酯酶药能拮抗其肌松作用 5、具有神经节阻断和促进组胺释放,可使血压下降、支气管痉挛。 要求 1.掌握阿托品的药理作用、临床用途、 不良反应,熟悉中毒表现、处理及禁 忌症。 2.熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的临床用 途,不良反应及

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