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三十二章影响自体活物质的药物
* 第三十二章 影响自体活性物质的药物 第一节┃组胺和抗组胺药 组胺是最早发现的广泛存在于人体各组织中的自体活性物质，其通常与蛋白质等结合，以无活性的复合物的形式存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，当机体受物理或化学等因素刺激后，肥大细胞等脱颗粒，释放组胺。 游离的组胺具有多种生理、病理效应如舒张血管，兴奋心脏，兴奋支气管及胃肠道平滑肌，促进胃酸分泌等。其本身无临床意义，但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。 组胺受体的分类及其生理效应： H1：舒张血管包括皮肤、粘膜血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌等 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心脏↑ H3：负反馈调节组胺合成与释放 第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特敏）、赛庚啶、特非那定、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。 [抗组胺药分类] 第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。 【体内过程】 多数H1受体阻断药口服吸收良好，2~3小时达血浓高峰，作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后，经尿排出。特非那丁口服后1~2小时达血浓高峰，其代谢产物尚有活性，作用持续12~24小时以上。 【药理作用】 1. 抗组胺作用 本类药物能竞争性地阻断H1受体，具有完全对抗组胺引起的毛细血管通透性增高、支气管及胃肠平滑肌收缩的作用，可部分对抗组胺的扩张血管降低血压的作用。 2．中枢作用 ① 中枢抑制作用－镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑和特非那定（第二代）无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 ② 中枢抗胆碱作用－抗晕、镇吐。 3. 其它 抗Ach和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分必。 【临床应用】 1. 变态反应性疾病 主要用于组胺释放引起的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应。 昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎等引起的皮肤瘙痒、水肿及血清病有良效 。 但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效。 2．防晕止吐: 用于晕动病、放射病等引起的呕吐，最有效的药物是茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。 3. 烦躁性失眠 4.可作为感冒药的成份之一 *
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