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长春新碱 VCR 急性白血病 恶性淋巴瘤 生殖细胞肿瘤 小细胞肺癌 乳腺癌、骨髓瘤、消化道肿瘤、黑色素瘤等 长春新碱 VCR 神经毒性:剂量限制性毒性。表现为手足麻木,减反射消失,外周神经炎。腹痛、便秘,麻痹性肠梗阻。运动神经元也可收到破坏。多发生在40岁以上患者。恶性淋巴瘤患者出现神经毒性的概率较高,一般在6-8周期后出现,与累积剂量有关。 骨髓抑制和消化道反应较轻 局部刺激作用,药业不能外漏,可引起局部坏死 可见脱发,偶见血压的改变 长春新碱 VCR 成人剂量1.4mg/m2(一般使用1-2mg),儿童2.0mg/m2.每周1次静脉注射或冲入。联合化疗时连用2周为1周期。 仅可作为静脉注射使用 一旦漏出立即停止输液,并做相关处理 防止溅入眼睛 避免日观照射 肝功能异常减量使用 长春地辛 VDS 半合成的生物碱类,结构与VLB相似 作用较VLB和VCR均强。 低剂量时作用是VCR3倍,VLB10倍。 高剂量时,作用与VCR相同,时VLB3倍。 细胞周期特异性药物。作用于M期 长春地辛 VDS 淋巴瘤 乳腺癌 非小细胞肺癌 食管癌 长春地辛 VDS 骨髓抑制:剂量限制性毒性 白细胞下降及中心粒细胞下降,停药7-10日恢复,对血小板和血红蛋白也有一定影响。 神经毒性:感觉异常、腱反射消失、肌肉酸痛。停药后逐渐消失 消化道反应 脱发、发热、静脉炎 长春地辛 VDS VDS和VLB不要同时使用,累积神经毒性 近期使用过VLB,减量使用VDS 肝功能损伤,减量使用VDS 长春瑞滨 NVB 半合成的长春碱类 VLB、VDR、VDS是温哚啉环上的结构差异 NVB是长春碱母环上的结构差异 4种药物的作用机制基本相同。通过阻止细胞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚,使得细胞分裂停止于有丝分裂中期,属于细胞周期特异性药物。 NVB对轴索微管亲和力较低,因此神经毒性不显著。 长春瑞滨 NVB 非小细胞肺癌 乳腺癌 最有效的药物之一 卵巢癌 淋巴瘤 头颈部肿瘤 小细胞肺癌 食管癌 恶性黑色素瘤、肾癌 长春瑞滨 NVB 只能静脉给药,一旦产生渗漏,立即停止,积极处理 单药25-30mg/m2 联合化疗25mg/m2,每周1次,连用2次为1周期 以生理盐水50-100ml稀释,在10min内静滴,静脉冲入地塞米松5mg,生理盐水250ml静滴,减轻血管刺激 长春瑞滨 NVB 血液学毒性:中心粒细胞减少。贫血。血小板降低少见。无蓄积性。1周后缓解。严重者激发感染,危及生命。 神经毒性:减反射消失,少见。长期用药可发生下肢短暂性感觉异常。可见肠自主神经麻痹所致的便秘。麻痹性肠梗阻罕见。 消化道反应:轻微恶性、呕吐。 支气管肺毒性:偶见呼吸困难。 中度脱发、静脉炎、谷丙转氨酶升高。 依托泊苷 VP-16 半合成鬼臼毒衍生物 干扰拓扑异构酶II,抑制有丝分裂,使得细胞分裂停止于晚S期或早G2期。属于细胞周期特异性药物。 依托泊苷 VP-16 小细胞肺癌 生殖细胞肿瘤 恶性淋巴瘤 白血病 神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌、乳腺癌 依托泊苷 VP-16 60mg/m2,一般每次100mg,加生理盐水500ml,静滴,连续4-5日,3周重复。 静滴时速度不宜快,半小时以上,太快易导致低血压 不溶于葡萄糖溶液,用生理盐水配制 不得用于胸、腹腔和鞘内注射液 药液静滴时不能外漏 依托泊苷 VP-16 骨髓抑制:剂量限制性毒性。白细胞、血小板下降。 胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻 脱发 过敏、周围神经毒性、低血压、肝功能损害 依托泊苷 VP-16 胶囊 威克 适用于门诊病人、老年人和活动受限的病人。以及治疗方案中需要长期连续使用VP-16的病人。 每次50-75mg/m2,一般常用每次100mg,每日一次,单药治疗持续10-14天。联合化疗一般每次50mg,1日2次,连用10天,少数病人可用至14日,21-28日为1周期。 替尼泊苷 VM-26 威猛 鬼臼毒素衍生物 干扰拓扑异构酶II,抑制有丝分裂,使得细胞分裂停止于晚S期或早G2期。属于细胞周期特异性药物。 静脉注射后脑脊液中浓度较低。但是脑原发肿瘤和脑转移瘤中浓度较高。 与VP-16有交叉耐药。同等浓度下,VM-26对DNA链破坏作用为VP-16的5倍。 替尼泊苷 VM-26 急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、小细胞肺癌、膀胱癌疗效较好 神经母细胞瘤、儿童实体瘤疗效也较好 乳腺癌
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