八角茴香的开发论文.doc

八角茴香的开发 1.八角茴香的化学成分 1 1.1挥发性化合物 2 1.2八角油 2 2.莽草酸 2 3.莽草酸的药理作用 2 3.1抗菌抗肿瘤作用 2 3.2抗血栓及脑缺血的作用 3 3.3 抗炎作用 3 3.4 抗禽流感及甲型H1N1流感的作用 3 4.莽草酸的提取 3 4.1概况 3 4.2草莽酸提取 4 5.剂型选择 4 6.质量检查 5 6.1 外观形状 5 6.2 片重差异 5 6.3 硬度和脆碎度 5 6.4 溶出度或释放度 5 在45min内溶出标示量的70%以上； 5 6.5 含量均匀度 5 7.市场前景分析 5 8.参考文献 5 摘要：随着2005 年禽流感在全世界范围内的爆发，作为中国传统香料的八角茴香由于含有抵抗禽流感药物达菲的原料成分———莽草酸，逐渐被人们所重视。而达菲又是最近流行的甲型H1N1 流感两种治疗药物之一。作为达菲的原材料，八角茴香的开发、利用研究又再度升温。鉴于禽流感疫情以及甲型H1N1 流感的预防与治疗问题仍未得到有效解决，从原料八角茴香的名称分类、化学成分、药理作用、剂型选择、药物制剂的制备方法（路线）、质量控制方法、药品的市场分析等方面进行系统介绍，为人们进一步认识八角茴香的药用价值以及有效成分的提取提供参考。 八角茴香，拉丁植物动物矿物名：Illicium verum Hook.f. 为木兰科，八角属植物八角茴香的果实。分布或栽培于中国和越南,生于海拔100～2100 m 的山地湿润常绿阔叶林中。八角茴香可能是人们将厚叶八角经过长期定向栽培训化后形成的栽培种类，考虑二者的形态已有差别,化学成分相异,以及名称的长期习惯使用,故仍采用原有不同的学名。本种分布的多度中心在广西南部,原始居群生长在贵州东南部至湖南西南部,往南分布的居群性状较简化或进化。[1] 1.八角茴香的化学成分 　 1.1挥发性化合物 八角主要成分为反式茴香脑,其次是茴香醛,还有少量的桉树脑、柠檬烯、α-蒎烯等 1.1.1倍半萜内醋及其衍生物 八角中含有多种高度氧化的倍半萜内酯及其衍生物,如莽草毒素、伪莽毒素、62去氧伪莽草毒素、八角莽草毒素A 和B、红花八角素、6-去氧红花八角素、1-羟基新莽草毒素、6-去羟基12羟基新莽草毒素、3 ,4-去羟基-15α-甲基-2-氧-6-去氧新莽草毒素、3 ,4-去羟基-2-氧-6-去氧新莽草毒素和其它新的倍半萜类等 1.1.2黄酮类成分 八角果实中含有3-芸香糖、3-葡萄糖、3-半乳糖取代的山萘酚和榭皮素、3-鼠李糖榭皮素、3-木糖榭皮素以及游离的山萘酚和榭皮素等 1.1.3苯丙烷和木脂素类 八角果实中含有的木脂素类物质有:2 ,3-二氢7-甲氧基-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-5-苯并呋喃丙醇-4’- O-α-D-鼠李糖苷和伊卡苷E3 。 1.1.4其它 八角果实中还含有糖脂、磷脂(包括卵磷脂、磷脂酞丝氨酸和磷脂酞肌醇) 、β-谷甾醇、菜油甾醇和维生素、胡萝卜素和莽草酸 1.2八角油 八角油简称茴油,是从新鲜或干燥八角果实中提取出来的一种芳香油。八角油为无色至浅黄色澄清液体,具有八角的特征香味,含有80 %～90 %茴脑,另含有柠檬烯、草篙脑、茴香醛、石竹烯和对丙烯基苯酚异戊烯醚等[2] 2.莽草酸 八角茴香中的有效抗病毒是成分莽草酸。草莽酸（shikimic acid）分子式为C7H10O5；分子量是174.15 Da； 白色结晶粉末； 熔点是191～192℃（水），182～184℃（MeOH）；相对密度是1.64；易溶于水， 在水中溶解度为0.18 g/mL，100 mL无水乙醇中可溶2.25 g；几乎不溶于氯仿、苯和石油醚；气味辛酸；旋光度为-180°.[3] 3.莽草酸的药理作用 莽草酸有着非常重要的药理作用。莽草酸具有较强的抗炎、镇痛作用，是抗病毒和抗癌药物的中间体。据北京中医药大学药理研究室的研究发现: 莽草酸有明显抗血栓形成作用，可抑制动、静脉血栓及脑血栓形成。莽草酸的必威体育精装版应用是用于制造药物“达菲”的重要原料，专家称“达菲”是目前世界上对付禽流感的惟一武器， 又是甲型H1N1 流感的两种治疗药物之一。 3.1抗菌抗肿瘤作用 对于莽草酸的用途，早在1978 年，Ganem 就其进行了研究。随着作为莽草酸类母核的天然产物的乙二醛酶I 抑制剂和二噁霉素的发现， 对莽草酸衍生物药理作用的研究才真正的兴起了。1987 年Jung 研究发现， 利用莽草酸甲酯合成的乙二醛酶抑制剂类似物对海拉细胞株和埃希利腹水癌有明显的抑制作用[4]。孙快麟[5]等于1990年合成了一种类似于二噁霉素的莽草酸衍生物，并证明其在体外能抑制白血病细胞L12