常用抗抑郁剂讲述.ppt

常用抗抑郁剂 分类 单胺氧化酶抑制剂（Ｍｏｎｏａｍｉｎｅ ｏｘｉｄａｓｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ，ＭＡＯＩｓ） 三环类药物（Ｔｒｉｃｙｃｌｉｃａｎｔｉｄｅ ｐｒｅｓｓａｎｔｓ，ＴＣＡｓ） 选择性５-色胺再摄取抑制剂（Ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ ｒｅｕｐｔａｋｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ，ＳＳＲＩｓ） 新型抗抑郁药。 　单胺氧化酶抑制剂 单胺氧化酶抑制剂是最早用于治疗抑郁的药物。 单胺氧化酶（ＭＡＯ）主要存在于神经元、神经胶质及其他细胞内线粒体膜上 单胺类递质去甲肾上腺素（ＮＡ）、５-羟色胺（５-ＨＴ）、多巴胺（ＤＡ）的重要降解酶。 ＭＡＯ 存在两种同分异构体即单胺氧化酶Ａ（ＭＡＯ-Ａ）和单胺氧化酶Ｂ（ＭＡＯ-Ｂ），其中ＭＡＯ-Ａ 抑制剂主要用于治疗抑郁症，而ＭＡＯ-Ｂ 抑制剂主要用于治疗帕金森病。 ＭＡＯＩｓ 能够抑制ＭＡＯ 的活性，通过阻止ＮＥ 和５-ＨＴ 的降解，使脑内单胺递质水平上升而发挥治疗作用。 吗氯贝胺 可逆性、选择性 胃肠道、血压影响小，无需严格限制酪胺食物 没有胆碱能受体阻滞作用，保留了抗抑郁作用，摒弃了传统MAOI的不良反应和TCA的抗胆碱能不良反应，其抗抑郁作用起效快，不良反应低 注意：抗高血压药、SSRIs、抗帕金森等合用要注意。 三环抗抑郁药 20世纪50-80年代抑郁症主要治疗药物 抑制突触前膜对NE、5-HT重吸收发挥抗抑郁作用 代表药物：阿米替林、丙咪嗪、多虑平、氯丙咪嗪 效果肯定，需逐步加量 抗M胆碱作用、抗α 1、H1引起过度镇静、抗α引起低血压、心律失常。 肠麻痹、青光眼、前列腺肥大禁用。 SSRIs 20世纪80年代研制成功：包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西肽普兰和氟伏沙明 选择性抑制突触前膜对5- HT重吸收 对5-HT的高度选择性，对NA、多巴胺、组胺及胆碱能神经影响较小 口服吸收好、生物利用度高等特点，其不良反应较少，耐受性好，故患者依从性较前几类药物佳 相关特点 阻断5-HT作用强度看，舍曲林、帕罗西汀最强，其次为氟西汀、氟伏沙明。 但是，SSRI仍然存在明显不良反应如恶心、呕吐或食欲减退等，这可能与其增加5-HT效应有关。 5-HT、NE重吸收抑制剂 文拉法辛、度洛西汀 对上述受体具有选择性，对肾上腺素、胆碱、组胺受体作用很弱 文拉法辛：能显著抑制 5 HT和NE在神经突触部位的重摄取 ,微弱抑制DA的重摄取。它与M胆碱受体 ,组胺H1受体 ,肾上腺素α1,α2 ,β受体几乎无亲和力。 度洛西汀：与多巴胺能、肾上腺素能、胆碱能、组胺、阿片、谷氨酸、γ氨基丁酸受体无显著亲和力, 不抑制单胺氧化酶, 是多巴胺的弱抑制药。 NE和特异性5-HT能抗抑郁药 米氮平 作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂，对以增强肾上腺素能的 神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5－HT2，5－HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。 H1受体阻断，能够快速改善睡眠。 常见不良反应有疲倦、食欲增强和眩晕等。 治疗儿童青少年抑郁症的显效率较高 对性功能影响小 5-HT受体拮抗及重吸收抑制剂 曲唑酮（美抒玉）50-200mg/日 特异性5-羟色胺的再摄取抑制剂。由于具有α1肾上腺素能拮抗作用与抗组织胺作用 镇静、体位性低血压 抗精神病药物 传统抗精神病药物：氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、氯氮平 新型抗精神病药物：维思通、奥氮平、喹硫平 * *