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重庆医科大学《药学文献》课程综述 作者姓名 学号 2010221263 电话 课题中文名 ?卡维地洛的相关问题???? 课题英文名 ??Carvedilol??? 1. 附件清单（对一些电子文档可以附后或打包提交，但要在此列出目录） 《?2010版中国药典》 《中国新药与临床药物杂志》 　《卡维地洛的临床应用进展》 　　《世界临床药物》 　　《浙江临床医学》 2. 自评分及理由（自评分：90 分） 理由：能够熟练的使用各种数据库，搜素需要的资料。综述内容符合老师要求1990年以后的药物包括药物化学结构 商品名 别名 cas号 上市 理化性质 发现发展过程 药理作用 药代动力学 适应症 临床评价。 综述 ( Review ) 卡维地洛的相关文题 张明元 （重庆医科大学药学院2010级，重庆 400016） 摘要 卡维地洛自1991年上市 药理卡维地洛是一种新型的多作用药物,用于治疗轻~中度高血压。本品是口和a,受体的竟争性拮抗剂,较高浓度时是钙通道拮抗剂。????? 关键词 高血压 卡维地洛????? ?Carvedilol?associated problems?????? zhangmingyuan （School of Pharmacy, Chongqing Medical University, Chongqing, China） Abstract Pharmacological effects of carvedilol carvedilol listed since 1991 is a novel multiple drugs, for the treatment of mild to moderate essential hypertension.This product is exported and a, receptor competitive antagonist, higher concentrations is a calcium channel antagonist.On the pharmacological effects of carvedilol, mechanism of action, suitable type of hypertension.As well as safety, effectiveness.At that time, the market sale status and patient feedback.????? Keywords hypertension Carvedilol ?????  综述正文【】 金络/卡维地洛片 【】 1-（9H-咔唑-4-氧基）-3-[2-（2-甲氧基苯氧基）乙基氨基]-2-丙醇 【】【】 [72956-09-3]；MI14,1873 【】 【药理作用】 卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有（1和非选择性（受体阻滞作用，无内在拟交感活性。该品阻滞突触后膜（1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞（受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少 　【】吸收口服途径给药，卡维地洛很快被吸收。大约在1小时可达到最大血清浓度。大约98%到99%的卡维地洛与血浆蛋白结合。卡维地洛是一种亲脂的复合物；分布容积大约为2L/kg，肝硬化患者分布容积增加。卡维地洛不太容易产生蓄积。代谢在所有的动物和人类体内研究发现，卡维地洛被广泛地分解为各种代谢产物，它们主要通过胆汁清除。口服后的首过效应约为60～75%。其苯环上的羟化和甲基化可产生具有β阻滞活性的3种代谢物。另外，卡维地洛的两种羟咔唑代谢物是极强的抗氧化物，其强度为卡维地洛的30～80倍。消除卡维地洛的消除半衰期约6～10小时，血浆清除率约590ml/min，消除主要通过胆道，由粪便排出，少部分以代谢产物形式经肾脏排除。 【】 【】 卡维地洛,化学名为(±)l-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇,结构式为:卡维地洛为β受体和α1受体的竞争性拮抗剂和钙通道阻滞剂,无部分激动作用,同时具有抗氧自由基作用。临床用于高血压的治疗。 【】(美)Smithkline Beecham公司于1991年上市 药理卡维地洛是一种新型的多作用药物,用于治疗轻~中度高血压。本品是口和a,受体的竟争性拮抗剂,较高浓度时是钙通道拮抗剂。 　【药物作用】 1.CYP2D6抑制剂无卡维地洛与CYP2D6抑制剂（如奎尼