3.第三章 酶(09级临床医学)教学.ppt

思考题 ⒈ 酶的定义及化学本质。 ⒉ 结合酶的分子组成及各组分的功能。 ⒊ B族维生素的辅酶形式及功能。 ⒋ 酶的必需基团、活性中心。 ⒌ 酶促反应的特点、ES复合物、诱导契合假说。 ⒍ 影响酶促反应速度的因素。 ⒎ 米-曼氏方程式、Km与Vmax的意义。 ⒏ 酶促反应的最适温度、最适pH。 ⒐ 酶的竞争性抑制：概念、特点、动力学参数、药理学应用。 ⒑ 酶调节的主要方式、酶原与酶原激活、变构调节与共价修饰。 ⒒ 同工酶的概念、举例及临床意义。 一、维生素Ｂ1 化学名称：硫胺素 活性形式：焦磷酸硫胺素（TPP） 富含食物：种子外皮及胚芽中 所载基团： 主要功能： α-酮酸氧化脱羧酶的辅酶。 转酮醇酶的辅酶。 TPP参与乙酰胆硷的合成，并抑制胆硷酯酶。 主要缺乏症：脚气病 二、 维生素Ｂ2 化学名称：核黄素 活性形式： 黄素单核苷酸（FMN） 黄素腺嘌呤二核苷酸 （FAD） 所载基团：Ｈ+ 主要功能：由于核黄素有较易辨认的黄色，以此 为辅酶的酶称为黄酶。它们多为氧化还原酶。 主要缺乏症：口角炎、舌炎等。 三、 维生素PP 化学名称：两种，可互相转变。 a. 尼克酸 b.尼克酰胺 活性形式：也是两种，通过磷酸化或脱磷酸化可 互相转变。 尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+） 尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 （NADP+） 所载基团：Ｈ+ 主要功能：脱氢酶的辅酶。 主要缺乏症：癞皮症等。 四、 维生素Ｂ6 化学名称：三种，可互变。吡哆醇、吡哆醛、吡哆酸 活性形式：主要两种，可互变。磷酸吡哆醛、磷酸吡哆胺 所载基团：氨基 主要功能： 转氨酶和氨基酸脱羧酶的辅酶。 ALA合成酶的辅酶。 主要缺乏症：不多见。 注意：异烟肼能与磷酸吡哆醛结合并使之失效，所以服用 异烟肼时，一定同时服用维生素Ｂ6。 五、 泛 酸 化学名称：泛 酸（遍多酸） 活性形式：COA 所载基团：酰基 主要功能：酰基转移酶的辅酶。 主要缺乏症：不多见。 七、 叶 酸 化学名称：叶 酸 活性形式：四氢叶酸（FH4） 所载基团：一碳单位 主要功能：一碳单位转移酶的辅酶。 主要缺乏症: 巨幼红细胞贫血。 其它维生素请自学，并请参阅表18-1。 本内容结束，谢谢！ * * 一 、酶活性的调节 （一）酶原与酶原的激活 酶原 (zymogen) 有些酶在细胞内合成或初分泌时只是酶的无活性前体，此前体物质称为酶原。 酶原的激活 在一定条件下，酶原向有活性酶转化的过程。 酶原激活的机理 酶 原 分子构象发生改变 形成或暴露出酶的活性中心 一个或几个特定的肽键断裂，水解掉一个或几个短肽 在特定条件下 赖 缬 天 天 天 天 甘 异 赖 缬 天 天 天 天 缬 组 丝 S S S S 46 183 甘 异 缬 组 丝 S S S S 肠激酶 胰蛋白酶 活性中心 胰蛋白酶原的激活过程 例如，胰蛋白酶原进入小肠后，受肠或胰蛋白酶本身的激活，第6位赖氨酸与第7位异亮氨酸残基之间的肽键被切水解掉一个六肽，酶分子空间构象发生改变，产生酶的活性中心，于是胰蛋白酶原变成了有活性的胰蛋白酶。 除消化道的蛋白酶外，血液中有关凝血和纤维蛋白溶解的酶类，也都以酶原的形式存在。 酶原激活的生理意义 避免细胞产生的酶对细胞进行自身消化，并使酶在特定的部位和环境中发挥作用，保证体内代谢正常进行。 有的酶原可以视为酶的储存形式。在需要时，酶原适时地转变成有活性的酶，发挥其催化作用。 消化酶;凝血酶 （二）变构酶 变构效应剂 (allosteric effector) 变构激活剂 变构抑制剂 变构调节 (allosteric regulation) 变构酶 (allosteric enzyme) 变构部位 (allosteric site) 一些代谢物可与某些酶分子活性中心外的某部分可逆地结合，使酶构象改变，从而改变酶的催化活性，此种调节方式称变构调节。 注意： 1.活性可增加，也可减少。 ? 2.变构酶也称为别构酶，这类调节也称为别构调节。“别构”的意思是指与功能直接有关的部位（如：活性中心）不同的部位（即别的部位）。 变构酶常为多个亚基构成的寡聚体，具有协同效应 变构激活 变构抑制 变构酶的Ｓ形曲线 [S] V 无变构效应剂 （三） 酶的共价修饰调节 共价修饰(covalent modifica