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抗菌药物临床应用与处方管理讲述
头孢菌素类抗菌谱 第五代(很稳定) = 第四代(很稳定) 第三代(高度稳定) 第二代(较稳定) 第一代(不稳定) 五代头孢对β内酰胺酶的稳定性 1、过敏反应:低于青霉素。 2、血液系统:中性粒细胞减少、凝血酶原时间延长。 3、长期、大量应用可致抗生素相关性腹泻、二重感染。 4、神经系统:头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者可出现癫痫等神经系统反应。 禁忌证:对头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。 头孢菌素类药物的不良反应 第五代(无) = 第四代(无) 第三代(基本无) 第二代(较小) 第一代(大) 五代头孢的肾毒性 1.禁用于对任何一种头孢菌素类抗菌药物有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。 2.用药前必须详细询问患者既往有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他β-内酰胺类及其他药物过敏史的患者,有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应,须立即停药。如发生过敏性休克,须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。 3.本类药物多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。 4.氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性,应注意监测肾功能。 5.部分头孢菌素减少维生素 K 的合成,导致维生素 K 依赖性凝血因子合成障碍,而致出血。应注意:①临床应用时尤其围手术期预防性应用时,应注意监测血象、凝血功能及出血症状。②长期应用(10日以上),宜补充维生素K、复方维生素B。③不宜与抗凝血药联合应用。 头孢菌素类使用注意事项 6、警惕双硫仑样反应: (1)服用头孢菌素类期间或之后5~7日禁酒,避免使用含有乙醇的药物、食物及外用乙醇。 (2)一旦发生双硫仑样反应,立即吸氧、静脉滴注地塞米松5~10mg,补液及利尿,并根据病情给予血管活性药物。 (3)这些药物有:头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺等。①头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链,但含甲硫三嗪侧链,也可引起此类反应。②化学结构中没有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪侧链的头孢菌素如头孢拉定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟等则无 此作用。 头孢菌素类使用注意事项 其它β-内酰胺类抗生素 头霉素类:①抗需氧菌作用与头孢菌素类似;②对厌氧菌作用强;③适用于需氧、厌氧的混合感染,如盆腔、腹腔、妇科感染。 常用品种:头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺 碳青霉烯类:①抗菌谱最广,抗菌作用最强;②对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌作用差。常用品种:泰能、美罗培南、比阿培南。 单环酰胺类:对G-菌包括绿脓有强效,对G+菌、厌氧菌无效。 主要品种:氨曲南 氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢 β–内酰胺酶抑制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦、 他唑巴坦 头霉素类抗菌药物使用注意事项 1.有胃肠道疾病史的患者,特别是结肠炎患者应慎用。 2.不推荐头孢西丁用于 3.使用头孢美唑、头孢米诺期间,应避免饮酒以免发生戒酒硫样反应。 <3个月的婴儿。 β–内酰胺类/β–内酰胺酶抑制剂 氨苄西林+舒巴坦 →优立新 阿莫西林+克拉维酸 →安美汀 阿莫西林+舒巴坦 →泰巴猛 美洛西林+舒巴坦 →凯韦可 替卡西林+克拉维酸 →特美汀 头孢哌酮+舒巴坦 →舒普深,锋派星 哌拉西林+他唑巴坦 →特治星 哌拉西林+舒巴坦 →特灭 氨基糖苷类抗生素特点: 1.静止期杀菌剂 2.浓度依赖性抗生素 3.不需作过敏试验 4.价格便宜 5.对肺炎链球菌、溶血性链球菌作用差 6.有耳、肾毒性 二、氨基糖苷类抗生素 主要适应证 中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染 中、重度铜绿假单胞菌感染 需要与具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类等药物联用 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选) 链霉素或庆大霉素可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病 链霉素可用于结核病联合疗法 巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病 大观霉素仅适用于单纯性淋病 氨基糖苷类 氨基糖苷类主要不良反应 耳毒性: 前庭功能失调:卡那霉素、链霉素、庆大霉素。 耳蜗神经损害:卡那霉素、阿米卡星。 肾毒性:主损害近端肾小管,可出现蛋白尿、管型尿,红细胞、尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多。联用头孢菌素以及右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。 神经肌肉阻滞:具有类似箭毒的阻滞乙酰胆碱和络合钙离子作用,能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。可用新斯的明和钙剂对抗
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