f第六章胺类药物的分析解读.ppt

Analysis of amines胺类药物的分析 The analysis of aromatic amines 芳胺类药物的分析 The analysis of phenyl-ethylamines 苯乙胺类药物的分析 The analysis of the derivatives of amino ether 氨基醚衍生物类药物的分析 本章基本要求 掌握以上三种药物的化学结构，理化性质及主要鉴别反应 掌握亚硝酸钠法、非水滴定法，HPLC法在以上三类药物含量测定中的应用 熟悉各类药物中的杂质检查项目及方法 了解其它含量测定方法 Fundamental requirements Mastering the structures, physical and chemical properties and the main identification tests of typical drugs; Mastering the diazotisation titration , non-aqueous titration and HPLC in assays; Familiarizing with the items and methods for impurity tests. Understanding other methods for assays; The analysis of aromatic amines P-aminobenzoic acid esters Aromatic primary amine characteristics 本类药物因其分子结构中的芳伯胺基，故显重氮化－偶合反应；与芳醛缩和合成Schiff碱的反应；易氧化变色等。盐酸丁卡因则无此特性。 Hydrolysis 因分子结构中有酯键（或酰胺键），使其容易水解。其水解的快慢受光线、热或碱性条件的影响。除盐酸丁卡因水解产物为BABA外，上述其它药物的水解产物主要为PABA。 Weak basicity 除苯佐卡因外，因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子，故具有弱碱性。 Other characteristics 本类药物因苯环上具有芳伯氨基或同时具有脂烃胺侧链，其游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体，难溶于水，可溶于有机溶剂。其盐酸盐均系白色结晶性粉末，具有一定的熔点，易溶于水或乙醇，难溶于有机溶剂。 Amides  Aromatic primary amine characteristics after hydrolysis 水 解 芳酰氨基 芳伯胺基(显芳伯胺基特性反应) 酸性溶液 利多卡因和布比卡因由于空间位阻影响，较难水解，所以其盐的水溶液比较稳定。 Hydrolysate reaction 对乙酰氨基酚 水解 乙 醇 醋氨苯砜 硫酸介质 (香味) Phenolic hydroxyl reaction The side chain of aliphatic ammine of Lidocaine and bubivacaine possesses basicity because of the tertiary amine nitrogen. It can react with acid to form salt and with alkaloid reagents to form precipitation. The precipitation has a certain melting point when reacting with tri-nitrophenol. Precipitation reaction The amide nitrogens of lidocaine hydrochloride and bubivacaine hydrochloride can complex with copper ion or cobalt ion. The precipitation of coo