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?药剂学笔记 第章?绪论 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 药剂学 二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系） 1.?多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）； 2.?给药途径与药物性质决定剂型； 3.?同一药物可制成多种剂型； 4.?同一种剂型包括许多种制剂； 、药物剂型的分类 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型 2．非经胃肠道给药剂型? (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。 (2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。? (3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。? (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。 (5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类?1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型?4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 .我国建国后共颁布药典情况： ）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。 ）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 、处方的概念和类型 1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。 、处方药与非处方药比较 概念的区别：处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。 非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。Step1：不同T温度下，绘制lgC对t的直线，由所得直线的斜率求得k值（不同T温度下的） ?Step2：由不同T温度下的lgk值对1/T作图，得到一条直线，当T=298时，求得k25 Step3：由k25求得t0.9 Arrhenius的指数定律是预测药物稳定性的主要理论依据。 制剂的稳定性、影响因素及稳定化方法 制剂中药物的化学稳定性 降解反应：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧。 1、水解（酯类，酰胺类）： （1）酯类药物的水解 酯类药物→醇+酸，如盐酸普鲁卡因的水解。 酰胺类药物的水解： 酰胺类药物→酸+胺，如氯霉素、青霉素、头孢菌素类、巴比妥类等的水解。 氧化 （1）酚类药物（酚羟基）：如肾上腺素、水杨酸钠、左旋多巴、吗啡等。 （2）烯醇类：如维生素C。 （3）其他类：芳胺类如磺胺嘧啶钠；吡唑酮类如氨基比林、安乃近；噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等。 3、异构化 1）光学异构化（Opitical isomenization） 外消旋化作用（racemization）： 左旋肾上腺素→只有50%活性。 差向异构化（epimerization）： 四环素→差向四环素（活性降低） （2）几何异构化（Geometric isomerization） 维生素A的活性形式为全反式→2,6顺式异构化。 4、聚合（Polymeriztion） 如青霉素→青霉素的聚合物→过敏反应。 5、脱羧 如对氨基水杨酸钠→间氨基酚。 药物与制剂的物理稳定性 药物的物理状态决定药物的物理性质（如溶解度），这些性质又会影响药效甚至会影响药物的安全性。 制剂中辅料的物理性质也可能影响制剂的稳定性。 制剂中药物和辅料可能存在的物理状态：无定形、各种晶型、水合物和溶剂化物等。 药物晶型与稳定性的关系： 晶态（Crystal habit，晶癖或晶形）：结晶的外部形态。 晶型（Crystal form）：结晶内部结构不同的类别。 药物的稳定性与晶型有很大关系，当药物的某种晶型所接触的外界条件发生变化时，可能发生晶型的转化，如亚稳定型向稳定性转化。 研究晶型的方法：差示扫描热分析；X射线衍射；红外光谱；核磁共振谱；热显微镜；溶出速度法。 稳定性的影响因素及稳定化方法 处方因素 pH 的影响 调节pH应注意综合考虑稳定性、溶解度、药效三个方面。 最稳pH（pHm） 磷酸盐、枸橼酸盐、醋酸盐、硼酸盐等常用的缓冲液都是广义的酸碱，要注意它们对药物的催化作用。 溶剂的影响 溶剂的介电常数对离子与带电荷药物的影响 离子强度的影响 等渗调节剂、抗氧剂、缓冲剂 表面活性剂的影响 表面活性剂可增加某些易水解药物制剂的稳定性，也可加快某些药物的分解，降低药物制剂的稳定性。 某些药+表面活性剂→胶